[发明专利]对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物、其制备方法及其用途

权利要求书

1.通式I的化合物或其药学上可接受的盐：

Y与Z通过单键相连，且X为S或NCH₃，Y为NH，Z为C＝O； 或Y与Z通过双键相连，且X为S，NH或NCH₃，Y为N，Z为CR²，所述的R²为：NH₂，NHCH₃或所述的R³为：F，Cl，Br，OCH₃或CH₃，R³可以处于苯 环的邻位、间位或对位。

2.权利要求1所述的化合物选自下列化合物：

(6)Z-1-甲基-2-氨基-5-{[4-(氨磺酰基)苯基]亚甲基}-2-咪唑啉-4-酮；

(8)Z-2-[(4-氯苯基)氨基]-5-{[4-(氨磺酰基)苯基]亚甲基}-4(5H)-噻唑酮；

(10)Z-2-[(4-甲苯基)氨基]-5-{[4-(氨磺酰基)苯基]亚甲基}-4(5H)-噻唑酮；

(11)Z-2-[(4-甲氧苯基)氨基]-5-{[4-(氨磺酰基)苯基]亚甲基}-4(5H)-噻唑酮。

3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中药学上可接受的盐是通式I化合物与 下列酸形成的酸加成盐：盐酸，氢溴酸，硫酸，氢碘酸，硝酸，磷酸，碳酸，乙酸，柠 檬酸，琥珀酸，酒石酸，乳酸，马来酸，富马酸，葡糖酸，葡糖二酸，苯甲酸，甲磺酸， 乙基磺酸，苯基磺酸或对甲苯磺酸。

4.一种药物组合物，其含有权利要求1至3中任一项的化合物及药学上可接受的载体。

5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗哺乳动物炎症疾病药物中的应用。

6.权利要求5所述的应用，其中哺乳动物炎症疾病是风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨 关节炎、哮喘、支气管炎、慢性阻塞性肺病、过敏性鼻炎、牛皮癣、皮炎。

7.权利要求1的化合物的制备方法，步骤包括：

在醋酸钠作用下，将取代的磺酰基苯甲醛与相应的环酮化合物(II)在冰醋酸中回 流，制得通式I化合物：

其中，X，Y，Z的定义如权利要求1所述。

8.下列化合物：Z-2-苯氨基-5-{[4-(氨磺酰基)苯基]亚甲基}-4(5H)-噻唑酮，