[发明专利]一种含有褪黑素的缓释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含有褪黑素的缓释微丸，包含空白丸芯、载药层及缓释包衣层。

2.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于所述的空白丸芯为蔗糖丸芯、微晶纤维素丸芯或淀粉丸芯。

3.根据权利要求1所述的载药层，其特征在于所述的含药包衣层包含活性成分褪黑素、羟丙基纤维素及增塑剂所组成。

4.根据权利要求1所述的缓释微丸在载药层外还包有层缓释衣层。

5.根据权利4所述的缓释衣层，其特征在于所述功能性包衣材料选自丙烯酸树脂、乙基纤维素、醋酸纤维素酯、聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇、甲基丙烯酸树脂等的水分散体和粉末等，以及商业可获得的缓控释成膜材料NE 30D、RS 30D、Eudragit RS PO、RL30D、SR 30D、ETHOCEL等，可以为上述一种或几种的组合。

6.根据权利要求4所述的缓释微丸，其特片在于所述的抗粘剂为滑石粉。

7.根据权利4所述的缓释微丸，其特征在于所述的致孔剂为聚乙二醇、羟内甲纤维素、聚维酮中的一种或几种的混合。

8.一种含有褪黑素的缓释微丸，其特征在于包括以下步骤：

(1)选择大小均匀的空白丸芯；

(2)将褪黑素通过气流粉碎至粒径小于21um；

(3)将羟丙基甲基纤维素与微粉化的褪黑素经搅拌制成混悬液；

(4)将含褪黑素的溶液包被在空白丸芯上制成载药微丸；

(5)将水不溶性聚合物、致孔剂及抗粘剂经搅拌制成混悬液；

(6)将此混悬液包被在载药微丸上而成缓释微丸。

(7)将上述多单元微丸装入胶囊或与适宜的辅料压片而成褪黑素的多单元微丸制剂。

9.根据权利要求8所述的褪黑素多单元缓释制剂的制备方法，其特征在于所述步骤(4)步骤(6)采用包衣锅法、流化床法，优选流化床包衣法，制得的单元体是外观成球形或近似球形的实体微丸。