[发明专利]一种提高聚乳酸类微球对水溶性蛋白包封率的方法无效

专利信息
申请号: 200910235781.1 申请日: 2009-10-15
公开(公告)号: CN101693111A 公开(公告)日: 2010-04-14
发明(设计)人: 蒋国强;李近;孙佳丽;丁富新 申请(专利权)人: 清华大学
主分类号: A61K47/36 分类号: A61K47/36;A61K47/34;A61K9/19;A61K38/00
代理公司: 北京市立方律师事务所 11330 代理人: 张磊
地址: 100084 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 提高 乳酸 类微球 水溶性 蛋白 包封率 方法
【权利要求书】:

1.一种提高聚乳酸类微球对水溶性蛋白包封率的方法,包括以下步骤:

1)制备内水相:将药物溶于水中,制成药物溶液,在溶液中添加水溶性两亲聚合物羧甲基壳聚糖;

2)制备油相:将聚乳酸类成球材料溶于有机溶剂二氯甲烷或氯仿,得到油相溶液;

3)制备初乳:将内水相加入油相溶液(两者体积比为1∶5~1∶15),加入非离子表面活性剂Tween 80作乳化剂,搅拌得到初乳;

4)制备外水相:在浓度为0.5%~2.5%(w/v)PVA溶液中,加入渗透活性物质,得到外水相;

5)制备复乳:将初乳加到外水相(初乳和外水相体积比为1∶10~1∶25),搅拌或超声乳化,得到W/O/W复乳;

6)挥发溶剂:再加入过量外水相溶液,搅拌蒸发油相溶剂,沉淀得到微球;

7)收集微球:抽虑步骤6)得到的微球悬浮液收集微球,冻干得产品。

2.根据权利要求1所述的一种提高聚乳酸类微球对水溶性蛋白包封率的方法,其特征在于,所述水溶性两亲聚合物羧甲基壳聚糖,其分子量为15K~30K,羧甲基取代度0.6~1,脱乙酰度为92%,在内水相溶液中质量分数为0.1%~0.5%。

3.根据权利要求1所述的一种提高聚乳酸类微球对水溶性蛋白包封率的方法,其特征在于,所述渗透活性物质为NaCl,在外水相中的质量分数为0.5%~1.5%。

4.根据权利要求1所述的一种提高聚乳酸类微球对水溶性蛋白包封率的方法,其特征在于,所述渗透活性物质为甘露醇,在外水相中的质量分数为2%~5%。

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