[发明专利]拮抗CKLF1/CCR4相互作用的3-哌嗪基香豆素衍生物无效
申请号: | 200910236595.X | 申请日: | 2009-11-03 |
公开(公告)号: | CN102050809A | 公开(公告)日: | 2011-05-11 |
发明(设计)人: | 刘刚;陈乃宏;王冬梅;李刚 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D311/18 | 分类号: | C07D311/18;C07D409/12;C07D493/04;C07D407/12;A61K31/496;A61K31/5377;A61P11/06;A61P37/08;A61P17/00 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人: | 何文彬 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 拮抗 cklf1 ccr4 相互作用 哌嗪基香豆素 衍生物 | ||
1.一种由下述通式(I)所示的3-哌嗪基香豆素衍生物及其药用盐,
其中,R1、R2独立的选自氢、羟基、-NH2、硝基、C1-6直链或支链烷基、C1-6直链或支链烯基、C1-6直链或支链烷氧基、C1-6直链或支链烯氧基、卤代C1-6直链或支链烷基、卤代C1-6直链或支链烷氧基、C1-6直链或支链烷基取代的胺基、C1-6直链或支链酰氧基、C1-6酯基、C1-6酰氨基、磺酰基、磺酰氨基、脲基或硫脲基、-O-(CH2)n-R5、-O-CO-(CH2)n-R5;
并且R5选自含有0-3个杂原子的取代或未取代脂环或0-3个杂原子的取代或未取代的芳香环,所述的杂原子选自N,O或S;取代基选自C1-6直链或支链烷基、C1-6直链或支链烷氧基、羟基、硝基、羧基、卤素;
n选自的整数;
R1、R2还可以相连,与环稠形成环;
R3选自氢、C1-6直链或支链烷基;
R4选自氢、取代或未取代的C1-6直链或支链烷基,取代或未取代的C1-6直链或支链烯基、取代或未取代的苯基;取代基选自苯基、C1-6直链或支链烷基、C1-6直链或支链烷氧基、卤代C1-6直链或支链烷基、卤代C1-6直链或支链烷氧基、卤素、硝基、羟基。
2.根据权利要求1所示的化合物,其特征在于,所述的化合物是通式(IA)所示化合物及其药用盐:
其中,R选自氢、C1-6直链或支链烷基、C1-6直链或支链烯基、-(CH2)n-R5、-CO-(CH2)n-R5;R5选自取代或未取代的C3-6环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的吡咯基、取代或未取代的咪唑基、取代或未取代的吡喃基、取代或未取代的吡啶基、取代或未取代的吗啉基、取代或未取代的哌啶基、取代或未取代的四氢吡咯基、取代或未取代的萘基;取代基选自C1-6直链或支链烷基、C1-6直链或支链烷氧基;
n选自0-6的整数
R3选自C1-6直链或支链烷基;
R4选自氢、C1-6直链或支链烷基。
3.根据权利要求2所示的化合物,其特征在于,所述的化合物是通式(IAa)所示化合物及其药用盐:
其中,R10选自氢、C1-6支链或直链的烷基;
R3选自甲基、乙基、丙基或异丙基;
R4选自氢、甲基、乙基、丙基或异丙基。
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