[发明专利]抗肿瘤可注射水凝胶及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种抗肿瘤可注射水凝胶，其特征是：所述的抗肿瘤可注射水凝胶是由聚乙二醇-嵌段-聚丙烯酸两嵌段共聚物、顺式铂(II)类抗肿瘤药物、α-环糊精和水组成；在抗肿瘤可注射水凝胶中聚乙二醇-嵌段-聚丙烯酸两嵌段共聚物的质量百分数为5％-10％，顺式铂(II)类抗肿瘤药物的质量百分数为0.1％-5％，α-环糊精的质量百分数为8％-14％，余量为水。

2.根据权利要求1所述的抗肿瘤可注射水凝胶，其特征是：所述的抗肿瘤可注射水凝胶中的聚乙二醇-嵌段-聚丙烯酸两嵌段共聚物，通过所述聚乙二醇-嵌段-聚丙烯酸两嵌段共聚物中的聚丙烯酸链段的羧酸根与所述顺式铂(II)类抗肿瘤药物中的铂的配位络合作用负载所述顺式铂(II)类抗肿瘤药物形成胶束，其中，胶束的核为配位络合顺式铂(II)类抗肿瘤药物的聚丙烯酸链段，胶束的壳为聚乙二醇链段；所述的α-环糊精包合所述胶束形成包合物，其中，α-环糊精穿入聚乙二醇链段并整齐排列在聚乙二醇链段上形成微晶区。

3.根据权利要求1或2所述的抗肿瘤可注射水凝胶，其特征是：所述的抗肿瘤可注射水凝胶中进一步含有其它聚合物形成抗肿瘤混合可注射水凝胶；

所述的抗肿瘤混合可注射水凝胶中聚乙二醇-嵌段-聚丙烯酸两嵌段共聚物的质量百分数为2％-10％，顺式铂(II)类抗肿瘤药物的质量百分数为0.1％-5％，α-环糊精质量的百分数为8％-14％，其它聚合物的质量百分数为3％-5％，余量为水；

所述的其它聚合物选自聚乙二醇均聚物、含有聚乙二醇链段的嵌段共聚物或它们的混合物；所述的聚乙二醇均聚物的分子量为2000-20000；所述的含有聚乙二醇链段的嵌段共聚物的分子量为5000-15000，其中聚乙二醇链段的质量百分数不低于60％。

4.根据权利要求1或2所述的抗肿瘤可注射水凝胶，其特征是：所述的聚乙二醇-嵌段-聚丙烯酸两嵌段共聚物具有以下结构式(A)所示结构：

上式中，R₁来源于聚乙二醇链段的末端结构，R₁是氢原子、直链或支链的C_1-12烷基；L为连接基，该连接基来源于卤代羧酸、卤代酰氯或卤代酰溴中的一种与聚乙二醇反应后的残基；R₂为卤素，该卤素为卤代羧酸、卤代酰氯或卤代酰溴中的一种与聚乙二醇反应后所得；m为45-120的整数，y为30-100的整数；x为水解率，水解率为30％-100％；

所述的顺式铂(II)类抗肿瘤药物为铂类化合物选自顺铂、卡铂、环铂、庚铂、得那铂、环戊胺铂、铂蓝、环丙胺铂、乙二胺丙二酸铂、僧尼铂、恩洛铂、环硫铂、顺螺铂、右奥马铂、异丙铂、洛铂、米铂、皮卡铂、奈达铂、奥马铂、奥沙利铂、司铂、螺铂、舒铂、双环铂、依铂、甲啶铂、西茜铂、匹克铂或折尼铂中的一种。

5.根据权利要求4所述的抗肿瘤可注射水凝胶，其特征是：所述的C_1-12烷基是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正己基、癸基或十一烷基中的一种；

所述残基为-CO-C(CH₃)₂-，-CO-CH(CH₃)-，-CO-C₆H₄-CH₂-或-CO-CH(CN)-中的一种；

所述的水解率为100％；

所述的卤素为Cl、Br或I中的一种。