[发明专利]抗真菌剂-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-甲酰胺衍生物有效
申请号: | 200910242030.2 | 申请日: | 2009-12-03 |
公开(公告)号: | CN102086212A | 公开(公告)日: | 2011-06-08 |
发明(设计)人: | 郭春;苏昕;刘扬;李翠丽;孙历;邢昭彬;梁隆;黄耀宗 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学;四川科伦药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/4162;A61P31/10;A61P17/00 |
代理公司: | 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 11108 | 代理人: | 张韬 |
地址: | 110016 *** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 真菌 吡唑 甲酰胺 衍生物 | ||
1.一种式(I)的2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-甲酰胺衍生物或其盐,其化合物的结构式如下:
其中:
n=0~2;
X=O,S;
R1,R2,R3,R4=H原子,卤素原子,羟基,氰基,硝基,三氟甲基,烷基,芳基,烷氧基,氨基及N-取代的氨基;
R1,R2,R3,R4可以相同,也可以不同;
R5=H原子,卤素原子,烷基,芳基,含1~4个氮原子的5~6元芳杂环,脂肪胺及芳胺;
R6=H原子,烷基,芳基,芳杂环;
R7=H原子,烷基,芳基,含1~4个氮原子的5~6员芳杂环。
2.如权利要求1所述的衍生物或其盐,其特征在于该衍生物为:
8-氟-3-苯基-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-甲酰胺,8-氟-3-苯基-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-硫代甲酰胺,N-(4-三氟甲基苯基)-8-氟-3-(4-甲氧基苯基)-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-甲酰胺,N-(4-三氟甲基苯基)-8-氟-3-(4-甲氧基苯基)-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-硫代甲酰胺,N-(4-甲氧基苯基)-8-氟-3-(4-甲氧基苯基)-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-甲酰胺,N-(3,5-二氯苯基)-8-氟-3-(4-甲氧基苯基)-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-甲酰胺,N-(3,4-二氯苯基)-8-氟-3-(4-甲氧基苯基)-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-甲酰胺,N-(3,4-二氯苯基)-8-氟-3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-甲酰胺,N-(3,4-二氯苯基)-8-氟-3-(2-呋喃基)-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-甲酰胺,N-(3,4-二氯苯基)-8-氟-3-(2-呋喃基)-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-硫代甲酰胺,8-氯-3-苯基-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-甲酰胺,8-氯-3-苯基-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-硫代甲酰胺,N-(4-三氟甲基苯基)-8-氯-3-(2-噻吩基)-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-甲酰胺,N-(3,4-二氯苯基)-8-氯-3-(2-呋喃基)-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-甲酰胺,N-(3,4-二氯苯基)-8-氯-3-(2-呋喃基)-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-硫代甲酰胺,N-(4-三氟甲基苯基)-8-氯-3-(4-甲氧基苯基)-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-甲酰胺,N-(4-三氟甲基苯基)-8-氯-3-(4-甲氧基苯基)-2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-硫代甲酰胺。
3.如权利要求1或2所述的衍生物或其盐,其特征在于该衍生物盐是盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐。
4.一种具有抗真菌作用的药物,其特征在于该药物含有2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-甲酰胺衍生物或其盐作为活性成分。
5.如权利要求4所述的药物,其特征在于该药物中加入常规辅料,按照常规工艺,制成药学上可接受的片剂、胶囊剂、锭剂、散剂、颗粒剂、口服液、注射剂或软膏剂等。
6.如权利要求4或5所述的药物,其特征在于该药物每单位制剂中含有上式(I)2,3,4,5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4,3-c]吡唑-2-甲酰胺衍生物或其盐10-500mg。
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