[发明专利]抗真菌剂-2，3，4，5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4，3-c]吡唑-2-甲酰胺衍生物

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种抗真菌的衍生物及其药学上可接受的盐。

背景技术

真菌病是多发、难治的病症。近年来，由于临床上抗生素、激素、免疫抑制剂等药物的大量使用，导管、插管、器官移植等大型手术的普遍开展，使真菌感染，尤其是深部真菌的感染日趋严重，但目前临床上用于治疗真菌病的药物却十分匮乏。唑类抗真菌药物仍是首选，这类抗真菌药虽然有一定疗效，但因其毒副作用明显，且对深部真菌的感染疗效较差，使其临床应用受到限制。因此，研发高效、低毒和具有新的作用机制的抗真菌药物仍是一项十分有意义的工作。

发明内容

本发明的目的是提供一种2，3，4，5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4，3-c]吡唑-2-甲酰胺衍生物及其制备方法，还提供一种其药学上可接受的盐，还提供一种涉及以该衍生物或其盐为活性成分的药物。

本发明衍生物的结构式如式(I)化合物及其药学上可接受的盐。

其中：

n＝0～2

X＝O，S

R¹，R²，R³，R⁴＝H原子，卤素原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基，烷基，芳基，烷氧基，氨基及N-取代的氨基。

R⁵＝H原子，卤素原子，烷基，芳基，含1～4个氮原子的5～6元芳杂环，脂肪胺及芳胺。

R⁶＝H原子，烷基，芳基，芳杂环。

R⁷＝H原子，烷基，芳基，含1～4个氮原子的5～6元芳杂环。

按照本发明，在取代基的定义中：

优选的R¹，R⁴为H原子，卤素原子，甲基，三氟甲基，乙基。

更为优选的R¹，R⁴为H原子。

优选的R²，R³为H原子，卤素原子，甲基，三氟甲基。

更为优选的R²，R³为卤素原子，三氟甲基。

优选的R⁵为H原子，甲基，苄基，芳基，含1～4个氮原子的5～6元芳杂环。

更为优选的R⁵为H原子，苄基。

优选的R⁶为芳基，5～6元芳杂环。

更为优选的R⁶为芳基。

优选的R⁷为H原子，烷基，芳基，含1～4个氮原子的5～6元芳杂环。

更为优选的R⁷为H原子，芳基。

按照本发明，特别优选的上式(I)2，3，4，5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4，3-c]吡唑-2-甲酰胺衍生物选自：