[发明专利]一种2,5-二取代噻吩化合物的合成方法

权利要求书

1.一种制备2，5-二取代噻吩化合物的方法，该方法由以下反应方案(1)所示：

其中，化合物II和化合物III在硫试剂存在下反应生成化合物I，所述硫试剂选自Na₂S、Na₂S·9H₂O、Li₂S、K₂S、Al₂S₃、P₄S₁₀、Lawesson试剂、Davy试剂和japanese试剂中；

X₁和X₂相同或不同地选自氯、溴和碘中；

环A和环B各自独立地为被任意取代的芳基、被任意取代的不饱和单环杂环或被任意取代的不饱和稠合杂双环；

R₁为氢或1至3个各自独立地选自卤原子、硝基、氨基、保护的氨基、氰基、羟基、巯基、羧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷酰基氨基、氨基甲酰基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基磺酰基、D-吡喃葡萄糖基、羟基被保护的D-吡喃葡萄糖基、甲基-D-吡喃葡萄糖基和羟基被保护的甲基-D-吡喃葡萄糖基中的取代基，其中的各取代基可再被这些取代基取代；

R₂为氢或1至3个各自独立地选自卤原子、硝基、氨基、氰基、羟基、巯基、羧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷酰基氨基、氨基甲酰基、C1-C4烷氧基羰基和C1-C4烷基磺酰基中的取代基，其中的各取代基可再被这些取代基取代。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述硫试剂选自Na₂S、Na₂S·9H₂O和Lawesson试剂中。

3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述硫试剂为Na₂S或Na₂S·9H₂O。

4.根据权利要求1所述的方法，其中，所述芳基为具有6至10个碳原子的具有芳香族烃环的芳基；

所述不饱和单环杂环为含有选自氮原子、氧原子及硫原子中的一种或多种杂原子的不饱和烃环；

所述不饱和稠合杂双环为由饱和或不饱和烃环与上述不饱和单环杂环缩合所构成的烃环，其中该饱和烃环及不饱和烃环的环内包含选自氧原子、氮原子和硫原子中的一种或多种杂原子。

5.根据权利要求4所述的方法，其中，所述芳基选自苯基和萘基中；所述不饱和单环杂环为含有选自氮原子、氧原子及硫原子中的一种或多种杂原子的4至7元的不饱和烃环；所述不饱和稠合杂双环选自苯并噻吩、吲哚、二氢吲哚、异吲哚、异二氢吲哚、苯并呋喃、喹啉、异喹啉、喹喔啉、喹唑啉、噻吩并吡啶、苯并咪唑、苯并噻唑、苯并异噻唑、苯并噁唑、苯并异噁唑、吲唑、苯并三唑、咪唑并吡啶、三唑并吡啶、吡咯并吡啶和嘌呤中。

6.根据权利要求5所述的方法，其中，所述不饱和单环杂环选自吡啶、嘧啶、尿嘧啶、吡嗪、哒嗪、呋喃、噻吩、吡咯、咪唑、吡唑、噁唑、异噁唑、噻唑、异噻唑、噁二唑、噻二唑、三唑和四唑中。

7.根据权利要求1所述的方法，其中，

R₁为氢或1至3个各自独立地选自卤原子、硝基、氨基、保护的氨基、氰基、羟基、巯基、羧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、氨基甲酰基、D-吡喃葡萄糖基、羟基被保护的D-吡喃葡萄糖基、甲基-D-吡喃葡萄糖基和羟基被保护的甲基-D-吡喃葡萄糖基中的取代基；

R₂为氢或1至3个各自独立地选自卤原子、硝基、氨基、氰基、羟基、巯基、羧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷酰基氨基和氨基甲酰基中的取代基。