[发明专利]以PHBHHx为载体的缓释微球药物制剂及其制备方法

权利要求书

1.以PHBHHx为载体的缓释微球药物制剂，其特征在于：是利用PHBHHx为载体对包埋物水溶性、脂溶性或蛋白质药物进行微胶囊化，获得被包埋物的缓释微球药物制剂。

2.权利要求1所述的以PHBHHx为载体的缓释微球药物制剂的制备方法，其特征在于当包埋物是水溶性药物时，制备方法如下：

1)取水溶性药物，磷脂和胆固醇，溶解于四氢呋喃中，常温下，旋转蒸干，得混合药物；

2)将PHBHHx溶解于有机溶剂中，配制成重量体积百分浓度为2～4％的PHBHHx有机溶剂溶液；

3)将旋转蒸干的混合药物均匀分散于PHBHHx有机溶剂溶液中，作为油相O；

4)配制重量体积百分浓度为0.5～1％的乳化剂水溶液，作为水相W；

5)将油相O逐滴加入到500～1000rpm磁力搅拌着的水相W中，形成O/W乳液，磁力搅拌16～20h；

6)12000rpm离心10min，水洗，干燥。

3.按照权利要求2所述的以PHBHHx为载体的缓释微球药物制剂的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂是三氯甲烷或二氯甲烷；所述的乳化剂是十二烷基苯磺酸钠或聚乙烯醇。

4.权利要求1所述的以PHBHHx为载体的缓释微球药物制剂的制备方法，其特征在于当包埋物是脂溶性药物时，制备方法如下：

1)将PHBHHx溶解于有机溶剂中，配制成重量体积百分浓度为2～4％的PHBHHx有机溶剂溶液，加入脂溶性药物，搅拌均匀做油相O；

2)配制重量体积百分浓度为0.5～2％的乳化剂水溶液，做为水相W；

3)将油相O滴加到水相W中，500～1500rpm条件下搅拌形成O/W乳液，磁力搅拌16～20h；

4)12000rpm离心10min，水洗，干燥。

5.按照权利要求4所述的以PHBHHx为载体的缓释微球药物制剂的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂是二氯甲烷；所述的乳化剂是十二烷基苯磺酸钠。

6.权利要求1所述的以PHBHHx为载体的缓释微球药物制剂的制备方法，其特征在于当包埋物是蛋白质药物时，制备方法如下：

1)以每毫升含有10～30mg蛋白质药物的0.2％聚乙烯醇水溶液，作为内水相W1；

2)将PHBHHx溶解于有机溶剂中，配制成重量体积百分浓度为2～4％的PHBHHx有机溶剂溶液，做为油相O；

3)将内水相W1加入到油相O中，400w超声3min，形成W1/O乳剂；

4)配制重量体积百分浓度为0.5～2％的乳化剂水溶液，做为外水相W2；

5)将W1/O乳剂滴加到外水相W2中，500～1000rpm条件下搅拌形成W1/O/W2乳剂，磁力搅拌16～20h；

6)12000rpm离心10min，水洗，干燥。

7.按照权利要求6所述的以PHBHHx为载体的缓释微球药物制剂的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂是二氯甲烷；所述的乳化剂是聚乙烯醇。