[发明专利]哌啶氨基甲酸酯衍生物及其应用无效
申请号: | 200910259271.8 | 申请日: | 2009-12-17 |
公开(公告)号: | CN101735218A | 公开(公告)日: | 2010-06-16 |
发明(设计)人: | 廖国超;孙玉琦;曲昌海;谢寅省 | 申请(专利权)人: | 廖国超 |
主分类号: | C07D473/04 | 分类号: | C07D473/04;C07D401/04;A61K31/522;A61K31/513;A61P3/10;A61P19/02;A61P29/00;A61P3/04;A61P19/10 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哌啶 氨基甲酸酯 衍生物 及其 应用 | ||
1.下述通式I的化合物,或其异构体、可药用盐、晶型、水合物或溶剂化物:
其中:
R1选自具有以下结构的基团:
R2,R3可独立选自氢、或C1-C6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物选自下述通式II的化合物,或其异构体、可药用盐、晶型、水合物或溶剂化物,其特征在于,哌啶环3位氨基的手性为R构型:
其中:
R1选自具有以下结构的基团:
R2,R3可独立选自氢、或C1-C6烷烃。
3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于,R2为氢、或甲基;R3为C3-C6烷烃。
4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其特征在于,所述化合物为:
(1)异丁酸-1-((R)-1-(7-(丁-2-炔基)-3-甲基-1-((4-甲基喹唑啉基-2-基)甲基)-2,6-二氧代-2,3,6,7-四氢-1H-嘌呤-8-基)哌啶-3-基氨基甲酰氧基)乙酯
(2)特戊酸-(R)-(1-(7-(丁-2-炔基)-3-甲基-1-((4-甲基喹唑啉-2-基)甲基)-2,6-二氧代-2,3,6,7-四氢-1H-嘌呤-8-基)哌啶-3-基氨基甲酰氧基)甲酯;
(3)异丁酸-1-((R)-(1-(3-(2-氰基苄基)-1-甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢-嘧啶-4-基)哌啶)-3-基氨基甲酰氧基)乙酯;
(4)特戊酸-(R)-((1-(3-(2-氰基苄基)-1-甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢-嘧啶-4-基)哌啶)-3-基氨基甲酰氧基)甲酯;
及其异构体、可药用盐、晶型、水合物或溶剂化物。
5.包含权利要求1-4任一项所述化合物的药物组合物。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,还包含药学上可接受的辅料或载体。
7.根据权利要求5或6所述的药物组合物,其特征在于,该组合物为片剂、胶囊剂、颗粒剂、粉剂、分散剂、糖浆剂、口服液、注射剂或栓剂。
8.根据权利要求1-7任一项所述的化合物,或其晶型、异构体、可药用盐、水合物、溶剂化物或组合物在制备用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的I或II型糖尿病、关节炎、肥胖、同种异体移植物及降钙素所导致的骨质疏松症的药物中的应用。
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