[发明专利]多臂聚乙二醇衍生物及其与药物的结合物和凝胶无效

专利信息
申请号: 200910259749.7 申请日: 2009-12-25
公开(公告)号: CN102108119A 公开(公告)日: 2011-06-29
发明(设计)人: 赵宣;林美娜 申请(专利权)人: 天津键凯科技有限公司
主分类号: C08G65/332 分类号: C08G65/332;C08G65/333;C08G65/334;A61K47/48;A61K47/34
代理公司: 北京嘉和天工知识产权代理事务所 11269 代理人: 甘玲
地址: 300457 天津市天津*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 聚乙二醇 衍生物 及其 药物 结合 凝胶
【权利要求书】:

1.一种如通式I所示的多臂聚乙二醇衍生物:

其中:

F1、F2、F3、F4为-X-Y型结构,并且F1、F2、F3、F4中至少有两个是不同的;X是连接基团,选自由以下基团组成的组:(CH2)i、(CH2)iNH、(CH2)iOCOO-、(CH2)iOCONH-、(CH2)iNHCOO-、(CH2)iNHCONH-、OC(CH2)iCOO-、(CH2)iCOO-和(CH2)iCONH-;i为0-10的整数;

Y是活性端基基团,选自由以下基团组成的组:羟基、氨基、巯基、羧基、酯基、醛基、丙烯酸基和马来亚酰胺基;

PEG为相同或不同的-(CH2CH2O)m-,m的平均值为2-250的整数;l为≥1的整数。

2.如权利要求1所述的多臂聚乙二醇衍生物,其中,所述的l为≥1且≤10的整数。

3.如权利要求1所述的多臂聚乙二醇衍生物,其中:

F1为-X-COOH;

F2、F3、F4为-X-Y型结构,并且F2、F3、F4中至少有一个不是-X-COOH。

4.如权利要求1所述的多臂聚乙二醇衍生物,其中:

F1和F2均为-X-COOH;

F3、F4为-X-Y型结构,并且F3、F4中至少有一个不是-X-COOH。

5.如权利要求1所述的多臂聚乙二醇衍生物,其中所述一种多臂聚乙二醇衍生物为如通式III所示的多臂聚乙二醇羟基-单乙酸:

6.如权利要求1所述的多臂聚乙二醇衍生物,其中所述一种多臂聚乙二醇衍生物为如通式IIIA的结构多臂聚乙二醇羟基-多乙酸:

7.如权利要求1所述的多臂聚乙二醇衍生物,其中所述一种多臂聚乙二醇衍生物为如通式IV所示的多臂聚乙二醇羟基-单NHS酯:

8.如权利要求1所述的多臂聚乙二醇衍生物,其中所述一种多臂聚乙二醇衍生物为如通式IVA所示的多臂聚乙二醇羟基-多NHS酯:

9.如权利要求1所述的多臂聚乙二醇衍生物,其中所述一种多臂聚乙二醇衍生物为如通式V所示的多臂聚乙二醇胺基-单乙酸:

10.如权利要求1所述的多臂聚乙二醇衍生物,其中所述一种多臂聚乙二醇衍生物为如通式VA所示的多臂聚乙二醇胺基-多乙酸:

11.如权利要求1所述的多臂聚乙二醇衍生物,其中所述一种多臂聚乙二醇衍生物为如通式VI所示的多臂聚乙二醇马来亚酰胺-单NHS酯:

12.如权利要求1所述的多臂聚乙二醇衍生物,其中所述一种多臂聚乙二醇衍生物为如通式VIA所示的多臂聚乙二醇马来亚酰胺-单NHS酯:

13.如权利要求1所述的多臂聚乙二醇衍生物,其中所述一种多臂聚乙二醇衍生物为如通式VII所示的多臂聚乙二醇丙烯酸-NHS酯:

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