[发明专利]丹参提取物缓释微丸及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种丹参提取物缓释微丸以及该微丸的制备方法和用途，属于制药领域。

背景技术

心脑血管疾病如冠心病、脑血栓、高血压和脑梗塞是当今世界上最常见和危害最大的疾病之一，还可引发心、脑、肾等器官的损伤，严重威胁人类的健康和生命。

缓释制剂由于口服后能在较长时间内持续释放药物，释放速度缓慢，血药浓度平稳，所以可以延长作用时间，缓释制剂中的药物按适当的速度缓慢释放并吸收，血药浓度“峰谷”波动较小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能较长时间保持在有效浓度范围之内以维持疗效。与普通制剂比较，缓释制剂可延长治疗作用持续时间，降低毒副作用。

有研究表明，70-80％的心脑血管疾病的发病时间都是在清晨，然而目前服用的丹参片，每日需要服用三次。因此，心脑血管疾病患者在临睡前服用后，次日的清晨人体内的血药浓度最低，增加了心脑血管疾病的发病机率。此外丹参制剂中的活性成分丹参提取物是多成分、多靶点发挥整体治疗作用，其作用机理复杂，这就为研究以丹参提取物作为药物活性成分的丹参提取物缓释剂型的研究造成一定困难。

因此基于以上原因，研究丹参提取物为药物活性成分，在人体内平稳释放的丹参缓释剂型成了本领域研究人员需要解决的问题。

发明内容

除非另外说明，本文中的“抗心脑血管疾病”指的是预防和/或治疗心脑血管疾病。

本发明的一个目的是提供丹参提取物缓释微丸，该微丸具有在体内释放度平稳，每日只需服用两次就可达到药效的作用。

本发明的另一个目的提供了本发明丹参提取物缓释微丸的制备方法。

本发明的再一个目的提供了本发明的丹参提取物缓释微丸的用途。

本发明一方面提供了一种丹参提取物缓释微丸，该缓释微丸由丸芯和包衣膜组成，所述的丸芯包括丹参提取物，所述的包衣膜包括超微滑石粉以及甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸乙酯的共聚物。本申请的发明人在缓释微丸的包衣膜中加入超微滑石粉以及甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸乙酯的共聚物，以上辅料的加入使得的微丸达到了本发明目的的缓释作用。

优选地，所述的丸芯除所述丹参提取物外，还包括：微晶纤维素、淀粉、胶联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠。

更优选地，在所述的丸芯中各成分的重量配比为：含有100-200份的丹参提取物、327-870份微晶纤维素、100-200份淀粉、17-34份交联羧甲基纤维素钠和17-34份羧甲基淀粉钠；和/或，再优选地，在所述的包衣膜中各成分的重量配比为：含有1-2份的超微滑石粉以及50-100份甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸乙酯的共聚物。

优选地，在所述的丸芯中各成分的重量配比为：含有113-188份的丹参提取物、435-813份微晶纤维素、126-187份淀粉、19-32份交联羧甲基纤维素钠和19-32份羧甲基淀粉钠；和/或，在所述的包衣膜中各成分的重量配比为：含有1.1-1.9份的超微滑石粉以及55-94份甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸乙酯的共聚物。

更优选地，在所述的丸芯中各成分的重量配比为：含有150份的丹参提取物、650份微晶纤维素、150份淀粉、25份交联羧甲基纤维素钠和25份羧甲基淀粉钠；和/或，在所述的包衣膜中各成分的重量配比为：含有1.5份的超微滑石粉以及75份甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸乙酯的共聚物。

优选地，所述的缓释微丸的粒径为0.6-1.0mm，包衣膜的厚度为10-50μm。缓释微丸的包衣膜的厚度和微丸的粒径是影响缓释作用的重要因素，本申请发明人经过多次实验，将微丸的粒径和包衣膜的厚度控制在以上的范围内，起到了微丸的缓释作用。

优选地，所述的丹参提取物为丹参的水提取物。

本发明另一方面还提供了一种制备本发明所述的缓释微丸的方法，该方法包括以下步骤：

a.将包含丹参提取物、微晶纤维素、淀粉、交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠的丸芯材料混合均匀，加水制成软材，挤条滚圆后得到丸芯微丸；

b.将步骤a得到的丸芯微丸烘干，筛分；

c.用包衣液对步骤b得到的丸芯微丸进行包衣，所述的包衣液由包含超微滑石粉、甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸乙酯的共聚物和水组成。

优选地，在所述的步骤c中，在磁力搅拌下，用包衣液对步骤b得到的丸芯微丸进行包衣，所述的磁力搅拌速度为100-2000r/min。

本发明的丹参提取物缓释微丸在治疗和/或预防心脑血管疾病中的用途。