[发明专利]齐墩果酸衍生物及其作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 200910262996.2 申请日: 2009-12-15
公开(公告)号: CN101724007A 公开(公告)日: 2010-06-09
发明(设计)人: 孔令义;聂韦华;罗建光 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/56;A61P3/10;A61P31/18;A61P1/16;A61P35/00
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人: 孙立冰
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 果酸 衍生物 及其 作为 葡萄 糖苷酶 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.一种通式(I)的齐墩果酸衍生物或其药学上可接受的盐:

其中X代表OH、CH3(CH2)mCOO或 其中m=0-10;

Y代表-OBn或 且当X代表OH时Y不代表-OBn;

R、R1各自独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、硝基、甲砜基或者苯并丙烯酸基。

2.权利要求1的齐墩果酸衍生物或其药学上可接受的盐,其中当X为 时,Y为-OBn或 R、R1的定义同权利要求1。

3.权利要求1的齐墩果酸衍生物或其药学上可接受的盐,其中当X为OH或CH3(CH2)mCOO时,Y为 R1、m的定义同权利要求1。

4.权利要求1的齐墩果酸衍生物或其药学上可接受的盐,是具有下列结构的化合物或这些化合物的药学上可接受的盐:

3β-肉桂酰胺齐墩果酸苄酯;

3α-肉桂酰胺齐墩果酸苄酯;

3β-对氟肉桂酰胺齐墩果酸苄酯;

3α-对氟肉桂酰胺齐墩果酸苄酯;

3β-对甲氧基肉桂酰胺齐墩果酸苄酯;

3α-对甲氧基肉桂酰胺齐墩果酸苄酯;

3β-(2,3-二氯)肉桂酰胺齐墩果酸苄酯;

3α-(2,3-二氯)肉桂酰胺齐墩果酸苄酯;

3β-[(6-甲氧基)-2-萘丙烯酰胺]齐墩果酸苄酯;

3α-[(6-甲氧基)-2-萘丙烯酰胺]齐墩果酸苄酯;

3β-对甲砜肉桂酰胺齐墩果酸苄酯;

3α-对甲砜肉桂酰胺齐墩果酸苄酯;

3β-对硝基肉桂酰胺齐墩果酸苄酯; 

3α-对硝基肉桂酰胺齐墩果酸苄酯;

3-乙酰基-28-(4-肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

28-(4-肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

3-乙酰基-28-(4-対氟肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

28-(4-对氟肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

3-乙酰基-28-(4-对甲氧基肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

28-(4-对甲氧基肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

3-乙酰基-28-(2,3-二氯肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

28-(2,3-二氯肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

3-乙酰基-28-(6-甲氧基-2-萘丙烯酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

28-(6-甲氧基-2-萘丙烯酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

3-乙酰基-28-(4-対甲砜肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

28-(4-対甲砜肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

3-乙酰基-28-(4-对硝基肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

28-(4-对硝基肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

3-肉桂酰胺-28-(4-肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

3-对氟肉桂酰胺-28-(4-対氟肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

3-对甲氧基肉桂酰胺-28-(4-对甲氧基肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸;

3-(2,3-二氯-肉桂酰胺)-28-[4-(2,3-二氯-肉桂酰哌嗪)-1-羰]-齐墩果酸;

3-(6-甲氧基-2-萘丙烯酰胺)-28-[4-(6-甲氧基-2-萘丙烯酰哌嗪)-1-羰]-齐墩果酸;

3-对硝基肉桂酰胺-28-(4-对硝基肉桂酰哌嗪-1-羰)-齐墩果酸。

5.一种药物组合物,其中含有权利要求1的通式(I)的齐墩果酸衍生物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。

6.权利要求1至4中任一项的通式(I)的齐墩果酸衍生物或其药学上可接受的盐用于制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的用途。

7.权利要求6的用途,其中α-葡萄糖苷酶抑制剂是治疗糖尿病的药物。

8.权利要求6的用途,其中α-葡萄糖苷酶抑制剂是治疗艾滋病、乙肝或肿瘤的药物。 

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