[发明专利]一类含有吡唑环的噻唑类衍生物及其制法和用途

权利要求书

1.一类含有吡唑环的噻唑类衍生物，其特征是它有如下通式：

式中：R₃＝F、Cl、Br、CH₃、OCH₃、OH或NO₂；R₄＝Cl或H；当R₁＝CH₃，则R₂＝CH₃；当R₁＝Br，R₂＝H。

2.一种制备权利要求1所述的含有吡唑环的噻唑类衍生物的方法，其特征是它由如下步骤组成：

步骤1.在无水乙醇中依次加入相应的取代苯乙酮和相应的取代苯甲醛，待溶解以后，逐滴加入40％氢氧化钠溶液，室温反应4-8h，取代苯乙酮和取代苯甲醛的物质的量之比为1∶1.1-1.3，待反应完全后，真空抽滤，弃掉滤液，得到固体，先用水洗，再用乙醇重结晶，待干燥后得到固体；

步骤2.将步骤1得到的固体与氨基硫脲溶于无水乙醇中，完全溶解后，缓慢加入20％氢氧化钠溶液，加热回流8-12h，步骤1得到的固体与氨基硫脲的物质的量之比为1∶1.1-1.2，待反应物完全后，加入冰水中，不断搅拌，静置4-6h，析出固体，水洗后，用乙醇重结晶，干燥后得到含吡唑环的硫脲衍生物；

步骤3.将步骤2得到的固体与相应的取代-α-溴代苯乙酮溶于无水异丙醇中，室温搅拌4-6h，步骤2得到的固体与取代-α-溴代苯乙酮的物质的量之比为1∶1.05-1.1，待反应物完全反应后，真空抽滤，弃掉滤液，得到固体，水洗后，用乙醇重结晶，干燥后得到含有吡唑环的噻唑类衍生物。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征是：步骤1中，所述的无水乙醇的用量为每毫摩尔取代苯乙酮用4-5ml无水乙醇。

4.根据权利要求2所述的方法，其特征是：步骤1中，所述的氢氧化钠溶液的用量为每毫摩尔取代苯乙酮用0.5-1.5ml 40％氢氧化钠溶液。

5.根据权利要求2所述的方法，其特征是：步骤2中，所述的无水乙醇的用量为每毫摩尔氨基硫脲用4-5ml无水乙醇。

6.根据权利要求2所述的方法，其特征是：步骤2中，所述的氢氧化钠溶液的用量为每毫摩尔氨基硫脲用1-2ml 20％氢氧化钠溶液。

7.根据权利要求2所述的方法，其特征是：步骤3中，所述的无水异丙醇的用量为每毫摩尔取代-α-溴代苯乙酮用4-5ml无水异丙醇。

8.根据权利要求1所述的含有吡唑环的噻唑类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。