[发明专利]由赤霉素GA3合成新颖衍生物的合成方法及其应用无效
申请号: | 200910264579.1 | 申请日: | 2009-12-28 |
公开(公告)号: | CN102108075A | 公开(公告)日: | 2011-06-29 |
发明(设计)人: | 张大永;吴晓明;汪泉 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D307/94 | 分类号: | C07D307/94;A61K31/365;A61P35/00;A61P29/00 |
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地址: | 210009*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 赤霉素 ga3 合成 新颖 衍生物 方法 及其 应用 | ||
1.权利要求具有下列结构通式为(I)新颖的含有α-亚甲基环戊酮药效基团结构的赤霉素GA3衍生物及其药学上可接受的盐:
其中:
a.R0表示R3、OH、OR3、OCOR3、OCOR3R4、COOR3R4、F、Cl、Br、I、NH2、NR3R4、CF3、CN、NO2、=O、CH2NR3R4(Mannich碱型)等;
b.R1表示R3、OR3、NR3R4、CH2OR3、CH2NR3R4、COOR3、CONR3R4等;
c.R3表示R3、OH、OR3、OCOR3、OCOR3R4、COOR3R4、F、Cl、Br、I、NH2、NR3R4、CF3、CN、NO2等;
d.X或Y表示O、S时,Y或X表示CH2、CH2OR3R4;X、Y还可任何能替代羰基或亚甲基的各种形式前体结构,如Mannich碱、亚胺盐等;
e.R3、R4表示直链或带支链的烃基或各种取代的烃基(C1~C10,如:烷基、环烷基、烯基、炔基等)、芳烃基(如:苯基,任意位置取代的萘基,以及所有五元、六元、大环芳香杂环基团或各种取代的芳烃基),以及各种金属(如:K、Na、Li)、离子型(如:NH4+、NR4+、N+H(CH2CH2OH)2、N+(CH2CH2OH)3)等。
2.权利要求具有通式(I)结构的化合物的制备方法(按照说明书进行)。
3.权利要求具有通式(I)结构的化合物与至少一种药物上可接受的赋型剂、稀释剂或载体作为制备治疗癌症、抗炎药物中的应用。
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