[发明专利]由赤霉素GA3合成新颖衍生物的合成方法及其应用无效

专利信息
申请号: 200910264579.1 申请日: 2009-12-28
公开(公告)号: CN102108075A 公开(公告)日: 2011-06-29
发明(设计)人: 张大永;吴晓明;汪泉 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D307/94 分类号: C07D307/94;A61K31/365;A61P35/00;A61P29/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210009*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 赤霉素 ga3 合成 新颖 衍生物 方法 及其 应用
【权利要求书】:

1.权利要求具有下列结构通式为(I)新颖的含有α-亚甲基环戊酮药效基团结构的赤霉素GA3衍生物及其药学上可接受的盐:

其中:

a.R0表示R3、OH、OR3、OCOR3、OCOR3R4、COOR3R4、F、Cl、Br、I、NH2、NR3R4、CF3、CN、NO2、=O、CH2NR3R4(Mannich碱型)等;

b.R1表示R3、OR3、NR3R4、CH2OR3、CH2NR3R4、COOR3、CONR3R4等;

c.R3表示R3、OH、OR3、OCOR3、OCOR3R4、COOR3R4、F、Cl、Br、I、NH2、NR3R4、CF3、CN、NO2等;

d.X或Y表示O、S时,Y或X表示CH2、CH2OR3R4;X、Y还可任何能替代羰基或亚甲基的各种形式前体结构,如Mannich碱、亚胺盐等;

e.R3、R4表示直链或带支链的烃基或各种取代的烃基(C1~C10,如:烷基、环烷基、烯基、炔基等)、芳烃基(如:苯基,任意位置取代的萘基,以及所有五元、六元、大环芳香杂环基团或各种取代的芳烃基),以及各种金属(如:K、Na、Li)、离子型(如:NH4+、NR4+、N+H(CH2CH2OH)2、N+(CH2CH2OH)3)等。

2.权利要求具有通式(I)结构的化合物的制备方法(按照说明书进行)。

3.权利要求具有通式(I)结构的化合物与至少一种药物上可接受的赋型剂、稀释剂或载体作为制备治疗癌症、抗炎药物中的应用。 

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