[发明专利]萘哌地尔的制备方法有效
申请号: | 200910265323.2 | 申请日: | 2009-12-29 |
公开(公告)号: | CN101747293A | 公开(公告)日: | 2010-06-23 |
发明(设计)人: | 陈文明;杜明松;汪洪湖 | 申请(专利权)人: | 蚌埠丰原涂山制药有限公司 |
主分类号: | C07D295/096 | 分类号: | C07D295/096 |
代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 王朋飞 |
地址: | 233010 *** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 方法 | ||
1.萘哌地尔的制备方法,包括将1-(2-甲氧基苯基)-4-(环氧乙基 甲基)-哌嗪、α-萘酚和无机碱在有机溶剂中加热至溶剂沸点,在回流 搅拌的条件下进行反应,反应完成后经后处理得到萘哌地尔。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述无机碱选 自氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠和碳酸钾中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂 选自乙醇、丙醇、异丙醇和正丁醇中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述1-(2-甲氧 基苯基)-4-(环氧乙基甲基)-哌嗪与α-萘酚的摩尔比为1∶1~1.5。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述1-(2-甲氧 基苯基)-4-(环氧乙基甲基)-哌嗪与无机碱的摩尔比为1∶1~3。
6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述反应时间 为5~9小时。
7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述后处理包 括使用有机溶剂对萘哌地尔进行重结晶。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述后处理时 所用的有机溶剂选自无水乙醇、丙醇或丙酮。
9.根据权利要求1~7任一项所述的制备方法,其特征在于,包括 将1-(2-甲氧基苯基)-4-(环氧乙基甲基)-哌嗪、α-萘酚和氢氧化钠溶于 正丁醇中,加热至沸点,搅拌下回流反应6小时,反应结束后,经后 处理得到萘哌地尔;其中,所述1-(2-甲氧基苯基)-4-(环氧乙基甲基)- 哌嗪、α-萘酚和氢氧化钠的摩尔比为1∶1.3∶2。
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