[发明专利]还原敏感性的两亲性嵌段共聚物及其胶束

权利要求书

1.一种还原敏感性的两亲性嵌段共聚物，其结构为：

其中R₁为H或CH₃；R₂为H或CH₃；R₃为憎水性基团；m为聚乙二醇的聚合度，取值范围为20-1000；n＝2-18；x∶y为3-0.25；还原敏感性的两亲性嵌段共聚物的分子量在5千-30万之间。

2.根据权利要求1所述的还原敏感性两亲性嵌段共聚物，其特征在于：m为40-700；n＝3-12；x∶y为1.5-0.67；还原敏感性的两亲性嵌段共聚物的分子量在1万-15万之间。

3.根据权利要求1或2所述的还原敏感性两亲性嵌段共聚物，其特征在于：R₃选自叔丁氧甲酰基、苯甲酰基、苯乙酰基、肉桂酰基、甲基丙烯酰基、邻苯甲酸甲酰基中的一种或几种。

4.一种制备权利要求1所述的还原敏感性的两亲性嵌段共聚物的方法，其特征在于：由亲水性大分子引发剂引发甲基丙烯酸聚乙二醇酯单体或者丙烯酸聚乙二醇酯单体，和单叔丁氧甲酰基胱胺甲基丙烯酰胺单体或者单叔丁氧甲酰基胱胺丙烯酰胺单体的自由基共聚合，聚合温度为50-90℃，制得还原敏感性的两亲性嵌段共聚物。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：所述的亲水性大分子引发剂为4，4′-偶氮二(4-氰基戊酸)甲氧基聚乙二醇酯，其中聚乙二醇的聚合度为20-1000。

6.一种基于权利要求1或2所述的还原敏感性共聚物制备的聚合物胶束，由下法制得：将在0-20℃中浓度为0.1-20mg/mL的还原敏感性共聚物水溶液加热到50-70℃形成粒径在40-600纳米的胶束纳米粒子；或者用乙醇或者叔丁醇溶解还原敏感性共聚物，再加入到纯水或者水溶液中形成粒径在40-600纳米的胶束纳米粒子；所述水溶液为pH 7.4的磷酸钠缓冲水溶液、0.9wt％的氯化钠水溶液或者5wt％葡萄糖水溶液。

7.一种基于权利要求1或2所述的还原敏感性共聚物制备的胶束装载药物，由下法制得：将在0-20℃浓度为0.1-20mg/mL的还原敏感性共聚物水溶液和药物混合，加热到50-70℃形成粒径在40-600纳米的胶束纳米粒子；或者用乙醇或者叔丁醇分别溶解还原敏感性共聚物和药物，然后同时加入到纯水或者水溶液中形成粒径在40-600纳米的胶束纳米粒子；其中药物和聚合物的质量比为1∶100-50∶100；所述水溶液为pH 7.4的磷酸钠缓冲水溶液、0.9wt％的氯化钠水溶液或者5wt％葡萄糖水溶液。

8.根据权利要求7所述的胶束装载药物，其特征在于：所述药物选自紫杉醇、多烯紫杉醇、喜树碱、阿霉素中的一种或者二种以上的混合物。