[发明专利]雷沙吉兰制剂、其制备及用途

权利要求书

1.一种药物组合物，所述药物组合物包含：芯和耐酸的、药学上可接受的包衣，所述芯包含甲磺酸雷沙吉兰和至少一种药学上可接受的赋形剂；

其中所述药物组合物在放入37℃、500mL的以下pH条件的缓冲含水介质中的篮状设备中以75转/分钟旋转60分钟时释放以下百分比的甲磺酸雷沙吉兰：

a)在0.1N HCl中为0％；

b)在pH为6.0的磷酸盐缓冲液中为0-20％。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，所述药物组合物在放入37℃、pH为6.2的500mL缓冲含水介质中的篮状设备中以75转/分钟旋转60分钟时释放80-100％的甲磺酸雷沙吉兰。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，所述药物组合物在放入37℃、pH为6.8的500mL缓冲含水介质中的篮状设备中以75转/分钟旋转20分钟时释放80-100％的甲磺酸雷沙吉兰。

4.一种药物组合物，所述药物组合物包括芯和耐酸的药学上可接受的包衣，所述芯包含甲磺酸雷沙吉兰和至少一种药学上可接受的赋形剂，其中所述药物组合物被人类试验对象摄入时在相同给药间隔内提供的雷沙吉兰AUC值为相应量的以即释制剂被摄人的雷沙吉兰的AUC值的80-130％。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，所述药物组合物给药至人类试验对象时在相同给药间隔内提供的雷沙吉兰AUC值为相应量的以即释制剂被摄人的雷沙吉兰的AUC值的80-125％。

6.一种药物组合物，所述药物组合物包括芯和耐酸的、药学上可接受的包衣，所述芯包含甲磺酸雷沙吉兰和至少一种药学上可接受的赋形剂，其中所述药物组合物被人类试验对象摄入时在相同给药间隔内提供的雷沙吉兰C_max为相应量的以即释制剂被摄人的雷沙吉兰的C_max的80-145％。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，所述药物组合物被人类试验对象摄入时在相同给药间隔内提供的雷沙吉兰C_max为相应量的以即释制剂被摄人的雷沙吉兰的C_max的80-125％。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的药物组合物，其中所述芯为片剂形状。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的药物组合物，其中所述芯还包含至少一种崩解剂。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的药物组合物，其中所述耐酸包衣占药物组合物的5％-12％重量。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中耐酸包衣占药物组合物的8％重量。

12.根据权利要求1所述的药物组合物，所述药物组合物为片剂。

13.根据权利要求1-12中任一项所述的药物组合物，其中所述包衣包含甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物(1∶1)和增塑剂。

14.根据权利要求13所述的药物组合物，其中所述包衣中甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物(1∶1)与增塑剂之比为10∶1至2∶1。

15.根据权利要求14所述的药物组合物，其中所述包衣中甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物(1∶1)与增塑剂之比为5∶1。

16.根据权利要求13-15中任一项所述的药物组合物，其中所述增塑剂为柠檬酸三乙酯。

17.根据权利要求13-15中任一项所述的药物组合物，其中所述包衣还包含滑石。

18.根据权利要求13-17中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物包含内包衣层。

19.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述内包衣层包含羟丙甲纤维素。

20.根据权利要求1-19中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物的重量不到150mg。

21.根据权利要求1-20中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物包含1.56mg甲磺酸雷沙吉兰。

22.根据权利要求1-20中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物包含0.78mg甲磺酸雷沙吉兰。