[发明专利]作为药物的5-[1′-(十氢-7-羟基-1,1,3A,7-四甲基-1H-环丙烷并[a]萘-4-基)-3′-甲基丁基]-2,4,6-三羟基-1,3-苯二甲醛无效
申请号: | 200980101751.X | 申请日: | 2009-01-13 |
公开(公告)号: | CN101909462A | 公开(公告)日: | 2010-12-08 |
发明(设计)人: | C·费奥瑞尼-派巴瑞特;P·茹利亚 | 申请(专利权)人: | 皮埃尔法博赫药品公司 |
主分类号: | A23L1/00 | 分类号: | A23L1/00;A61K36/61;A61P25/28;A61K31/11;C07C47/57 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 罗菊华 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 药物 羟基 甲基 丙烷 丁基 甲醛 | ||
1.式(I)的化合物
其中下列形式不包括在内:
●5-[(1′R)-1′-[(1aS,3aS,4S,7R,7aR,7bS)-十氢-7-羟基-1,1,3a,7-四甲基-1H-环丙烷并[a]萘-4-基]-3′-甲基丁基]-2,4,6-三羟基-1,3-苯二甲醛;和
●5-[(1′S)-1′-[(1aS,3aS,4S,7R,7aR,7bS)-十氢-7-羟基-1,1,3a,7-四甲基-1H-环丙烷并[a]萘-4-基]-3′-甲基丁基]-2,4,6-三羟基-1,3-苯二甲醛。
2.式(I)的化合物
其作为药物。
3.根据权利要求2的化合物,其选自下列:
●5-[(1′R)-1′-[(1aS,3aS,4S,7R,7aR,7bS)-十氢-7-羟基-1,1,3a,7-四甲基-1H-环丙烷并[a]萘-4-基]-3′-甲基丁基]-2,4,6-三羟基-1,3-苯二甲醛;和
●5-[(1′S)-1′-[(1aS,3aS,4S,7R,7aR,7bS)-十氢-7-羟基-1,1,3a,7-四甲基-1H-环丙烷并[a]萘-4-基]-3′-甲基丁基]-2,4,6-三羟基-1,3-苯二甲醛。
4.根据权利要求1至3中任一项的化合物,其特征在于,所述化合物是从植物提取物获得的。
5.根据权利要求4的化合物,其特征在于,所述植物提取物来源于这样的桉树,所述桉树选自属于Eudesmia亚属、Symphomyrtus亚属和伞房亚属的物种和下列物种:蓝桉、圆叶桉、Eucalyptuskartzoffiana L.A.S.Johnson 1 Blaxell、大果桉、灰桉、Eucalyptusdorrigoensis(Blakely)L.A.S.Johnson 1 K.D.Hill、Eucalyptusleptopoda Benth.、西方桉、绿桉、多苞叶桉和谷桉。
6.根据权利要求5的化合物,其特征在于,该桉树提取物选自桉树的叶、花、果实、种子、茎和树干的提取物
7.药物组合物或食品补充剂,其包含至少一种根据权利要求2至6中任一项的式(I)的化合物作为活性成分,以及与之相组合的可接受的载体。
8.根据权利要求7的药物组合物或食品补充剂,其特征在于,其包含其中式(I)的化合物的质量份大于0.05%且严格地小于90%的桉树提取物。
9.至少一种根据权利要求2至6中任一项的式(I)的化合物在制备药物或食品补充剂中的用途,所述药物或食品补充剂用于治疗和/或预防由于多巴胺和/或5-羟色胺和/或去甲肾上腺素重摄取的紊乱而引起的神经病学疾患或病理学状态、精神病学疾患或病理学状态和相关病症,机能性躯体病症,肥胖症,超重,以及对成瘾物质的依赖。
10.根据权利要求9的用途,其特征在于,所述神经病学疾患或病理学状态、精神病学疾患或病理学状态和相关病症,机能性躯体病症,肥胖症,超重,以及对成瘾物质的依赖的治疗和/或预防包括抑制多巴胺和/或5-羟色胺和/或去甲肾上腺素的重摄取。
11.根据权利要求9的用途,其特征在于,所述神经病学病理学状态或疾患、精神病学病理学状态或疾患或相关病症,机能性躯体病症,或者对成瘾物质的依赖选自:
-神经病学疾病,例如神经变性疾病(阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病、帕金森病、脑血管意外、颅创伤)、肌萎缩性侧索硬化、老年性痴呆、额颞痴呆、血管性痴呆、偏头痛、中枢来源的神经病性疼痛;
-精神病学疾病,例如抑郁症(内因性、难治性、反应性或医源性抑郁症)、抑郁状态、精神分裂症、双相性精神障碍、广泛性焦虑、应激相关疾病、惊恐发作、强迫症、创伤后应激综合征、注意缺陷多动症、进食障碍(尤其是,食欲过盛、食欲缺乏)、恐怖症(尤其是,广场恐怖症)、孤独症;
-与神经病学病理学状态或精神病学病症相关的记忆、注意和警醒障碍;
-机能性躯体病症,例如慢性疲劳综合征、纤维肌痛、过敏性结肠综合征、胃食管反流、性欲丧失、勃起机能障碍、尿失禁;
-对成瘾物质的依赖,所述成瘾物质尤其是尼古丁、酒精、鸦片制剂、大麻素类、精神兴奋药。
12.根据权利要求9的用途,其特征在于,所述药物以口服、可注射或经皮形式存在。
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