[发明专利]作为药物的5-[1′-(十氢-7-羟基-1,1,3A,7-四甲基-1H-环丙烷并[a]萘-4-基)-3′-甲基丁基]-2,4,6-三羟基-1,3-苯二甲醛

说明书

本发明涉及属于大果桉醛(macrocarpal)家族的式(I)的新型化合物，以及其作为药物的用途。优选地，所述化合物用于制备药物或食品补充剂，所述药物或食品补充剂用于治疗和/或预防由于下列神经介质(neuromédiateur)重摄取的紊乱而引起的疾患(affections)或病理学状态(pathologies)：多巴胺、5-羟色胺和/或去甲肾上腺素。

大果桉醛是酰基藤黄酚化学家族的化合物。在植物界，它们主要存在于桉属(Rucalyptus)的各个不同物种中。

尤其是对于大果桉醛L和M，已描述了其美容性质(JP2001055325；和SHIBUYA Y.等人，2001-Isolation and structuredetermination of new Macrocarpals from a Herbal Medecine，Eucalyptus globulus Leaf-Natural Medecines 55(1)，28-31)。

在关于神经介质重摄取的抑制剂进行积极研究时，申请人特别令人惊讶地发现，大果桉醛家族的新型化合物，更特别是大果桉醛L和M，呈现出在这一领域中的药理学性质。

本发明的目标之一是提供式(I)的新型化合物，对于其可以考虑治疗应用。

因此，本发明还涉及作为药物的所述式(I)的化合物，以及包含至少一种式(I)的化合物作为活性成分的药物组合物或食品补充剂。

最后，本发明的另一个目标是所述化合物(I)的用途，所述用途为用于治疗和/或预防由于多巴胺和/或5-羟色胺和/或去甲肾上腺素重摄取的紊乱而引起的神经病学疾患或病理学状态、精神病学疾患或病理学状态和相关病症，机能性躯体病症，肥胖症，超重，以及对成瘾物质的依赖。

根据本发明的化合物相应于下述通式(I)：

实验式：C₂₈H₄₀O₆

分子量：472g/mol

在本发明的范围内，“式(I)的化合物”是指：5-[1′-(十氢-7-羟基-1，1，3a，7-四甲基-1H-环丙烷并[a]萘-4-基)-3′-甲基丁基]-2，4，6-三羟基-1，3-苯二甲醛的所有对映异构体和非对映异构体形式，及其混合物。

下面，申请人明确指明所采用的碳原子编号：

该式(I)包含7个在下式中标示为“C^*”的不对称碳原子：

本发明包括除了下述两种形式以外的相应于式(I)的新型化合物：

●5-[(1′R)-1′-[(1aS，3aS，4S，7R，7aR，7bS)-十氢-7-羟基-1，1，3a，7-四甲基-1H-环丙烷并[a]萘-4-基]-3′-甲基丁基]-2，4，6-三羟基-1，3-苯二甲醛；和

●5-[(1′S)-1′-[(1aS，3aS，4S，7R，7aR，7bS)-十氢-7-羟基-1，1，3a，7-四甲基-1H-环丙烷并[a]萘-4-基]-3′-甲基丁基]-2，4，6-三羟基-1，3-苯二甲醛。

本发明的另一个目标旨在上一页所定义的式(I)的化合物，对于其申请人已确立了第一治疗应用。

因此，在本发明中还描述了单独地或以混合物形式作为药物使用的式(I)的那些化合物。

优选地，根据本发明的作为药物的所述化合物(I)选自：

●下式的5-[(1′R)-1′-[(1aS，3aS，4S，7R，7aR，7bS)-十氢-7-羟基-1，1，3a，7-四甲基-1H-环丙烷并[a]萘-4-基]-3′-甲基丁基]-2，4，6-三羟基-1，3-苯二甲醛：

●下式的5-[(1′S)-1′-[(1aS，3aS，4S，7R，7aR，7bS)-十氢-7-羟基-1，1，3a，7-四甲基-1H-环丙烷并[a]萘-4-基]-3′-甲基丁基]-2，4，6-三羟基-1，3-苯二甲醛：

●5-[(1′R)-1′-[(1aR，3aS，4S，7R，7aR，7bR)-十氢-7-羟基-1，1，3a，7-四甲基-1H-环丙烷并[a]萘-4-基]-3′-甲基丁基]-2，4，6-三羟基-1，3-苯二甲醛；和

●5-[(1′S)-1′-[(1aR，3aS，4S，7R，7aR，7bR)-十氢-7-羟基-1，1，3a，7-四甲基-1H-环丙烷并[a]萘-4-基]-3′-甲基丁基]-2，4，6-三羟基-1，3-苯二甲醛；

其单独地或以混合物形式使用。