[发明专利]抗细菌组合物无效

专利信息
申请号: 200980102302.7 申请日: 2009-01-13
公开(公告)号: CN102037006A 公开(公告)日: 2011-04-27
发明(设计)人: S·帕金森;L-H·佩雷兹 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07K7/00 分类号: C07K7/00;C07K14/435;A61K38/00;A61P31/04
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 细菌 组合
【权利要求书】:

1.一种用作抗微生物剂的分离蛋白质,其包含多个LRR(富亮氨酸重复序列)结构域。

2.权利要求1的蛋白质,其中所述蛋白质的C端是LRR结构域。

3.权利要求1或2的蛋白质,其中每个LRR结构域独立地基本上由式(I)的氨基酸序列组成:

(F1LxxLxL(xxZ)YF2)        (I)

其中:

F1和F2独立地是1至30个残基的连续氨基酸序列;

x可以是任何氨基酸;

L可以是Leu、Ile、Val或Phe;

Z可以是NxL或CxxL;

N是Asn、Thr、Ser或Cys;

C是Cys或Ser;且

Y=0或1。

4.权利要求3的蛋白质,其中每个LRR中至少2个L残基是Leu。

5.权利要求4的蛋白质,其中每个LRR中至少3个L残基是Leu。

6.权利要求1至5中任一项的蛋白质,其包含至少3个LRR结构域。

7.权利要求1至6中任一项的蛋白质,其包含至少4个LRR结构域。

8.权利要求1至7中任一项的蛋白质,其包含至少5个LRR结构域。

9.权利要求1至8中任一项的蛋白质,其包含至少6个LRR结构域。

10.权利要求1至9中任一项的蛋白质,其中所述蛋白质是抗细菌的。

11.权利要求10的蛋白质,其用于革兰氏阳性菌。

12.权利要求10的蛋白质,其用于革兰氏阴性菌。

13.权利要求10至12中任一项的蛋白质,其用于治疗人类的细菌感染。

14.权利要求1至13中任一项的蛋白质,其选自NOD、TLR、CIITA。

15.权利要求14的蛋白质,其中所述NOD是NOD1或NOD2。

16.权利要求14的蛋白质,其中所述TLR选自;TLR1、TLR2、TLR3、TLR4、TLR5、TLR6、TLR7、TLR8、TLR9、TLR10、TLR11、TLR12、TLR13。

17.权利要求16的蛋白质,其中TLR是TLR2、TLR4或TLR5.

18.权利要求1至17中任一项的蛋白质,其中所述蛋白质本身具有直接抗微生物活性。

19.权利要求18的蛋白质,其中所述直接抗微生物活性在体外条件下是有效的。

20.任何前述权利要求的蛋白质,其包含5个或5个以上的LRR(富亮氨酸重复序列)结构域,用作抗细菌剂,其中所述蛋白质的C端是LRR结构域,且每个LRR结构域独立地包含式(I)的氨基酸序列:

(F1LxxLxL(xxZ)YF2)            (I)

其中:

F1和F2独立地是1至30个残基的连续氨基酸序列;

x可以是任何氨基酸;

L可以是Leu、Ile、Val或Phe;

Z可以是NxL或CxxL;

N是Asn、Thr、Ser或Cys;

C是Cys或Ser;且

Y=0或1。

21.权利要求20的蛋白质,其中每个LRR中至少2个L残基是Leu。

22.一种药物组合物,其包含根据任何前述权利要求的分离蛋白质。

23.权利要求20的药物组合物,其用作抗细菌剂。

24.权利要求22或23的药物组合物,其用在易于感染的宿主中治疗和/或预防细菌感染。

25.权利要求24的组合物,其中所述宿主是哺乳动物,例如人。

26.权利要求24的组合物,其中所述人患有胃肠道疾病,例如克罗恩病、IBD或IBS。

27.一种治疗人微生物感染的方法,其包括向该人施用有效量的包含多个LRR(富亮氨酸重复序列)结构域的分离蛋白质。

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