[发明专利]作为11β-羟基类固醇脱氢酶1型的调节剂的异噁唑衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物，

或其药学可接受的盐、溶剂合物、水合物、几何异构体、互变体、旋光异构体或N-氧化物，其中：

X-Y表示N-O或O-N；

R¹独立地选自卤素、氰基、CF₃、OCF₃、C_1-4-烷基、羟基-C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基-C_1-4-烷基和C_1-4-烷氧基；

或两个取代基R¹与所连接的碳原子一起形成5-或6-元芳族或非芳族环，其任选包含一个或多个选自O和N的杂原子，且该环任选被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、氰基、CF₃、OCF₃、C_1-4-烷基、羟基-C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基-C_1-4-烷基和C_1-4-烷氧基；

R²独立地选自C_1-8-烷基、羟基-C_1-8-烷基、C_1-8-烷氧基-C_1-8-烷基、C_1-8-烷氧基、羟基-C_1-8-烷氧基、C_1-8-烷氧基-C_1-8-烷氧基、C_3-8-环烷基、羟基-C_3-8-环烷基、C_1-8-烷氧基-C_3-8-环烷基、C_3-8-环烷氧基、羟基-C_3-8-环烷氧基和C_1-8-烷氧基-C_3-8-环烷氧基；

a是0，1或2；且

m和n各独立地是0、1或2；

条件是该化合物不选自：

·1-[(5-苯基-4-异噁唑基)羰基]-哌啶；

·5-苯基-4-(吡咯烷-1-基羰基)异噁唑；

·5-(4-氟苯基)-4-(吡咯烷-1-基羰基)异噁唑；

·5-(4-氯苯基)-4-(吡咯烷-1-基羰基)异噁唑；

·5-(4-溴苯基)-4-(吡咯烷-1-基羰基)异噁唑；

·5-(4-甲基苯基)-4-(吡咯烷-1-基羰基)异噁唑；

·5-(4-甲氧基苯基)-4-(吡咯烷-1-基羰基)异噁唑；

·4-{[2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基]羰基}-5-(4-甲基苯基)异噁唑；

·4-{[(2S)-2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基]羰基}-5-(4-甲基苯基)异噁唑；

·4-{[(2R)-2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基]羰基}-5-(4-甲基苯基)异噁唑；

·5-(2-氯苯基)-4-{[2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基]羰基}异噁唑；

·5-(2-氯苯基)-4-{[(2S)-2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基]羰基}-异噁唑；

·5-(2-氯苯基)-4-{[(2R)-2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基]羰基}-异噁唑；

·4-{[(2S)-2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基]羰基}-5-[4-(三氟甲基)苯基]异噁唑；

·4-{[(2R)-2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基]羰基}-5-[4-(三氟甲基)苯基]异噁唑；

·5-(4-氯苯基)-4-{[2-(异丙基)吡咯烷-1-基]羰基}异噁唑；

·2-(1-{[5-(4-甲基苯基)异噁唑-4-基]羰基}哌啶-3-基)丙-2-醇；

·2-(1-{[5-(2-氯苯基)异噁唑-4-基]羰基}哌啶-3-基)丙-2-醇；

·2-[1-({5-[4-(三氟甲基)苯基]异噁唑-4-基}羰基)哌啶-3-基]丙-2-醇；

·2-((3R)-1-{[3-(4-甲基苯基)异噁唑-4-基]羰基}哌啶-3-基)丙-2-醇；

·2-((3R)-1-{[5-(4-甲基苯基)异噁唑-4-基]羰基}哌啶-3-基)丙-2-醇；

·2-((3R)-1-{[3-(4-甲氧基苯基)异噁唑-4-基]羰基}哌啶-3-基)丙-2-醇；

·2-((3R)-1-{[3-(3-氯-4-甲氧基苯基)异噁唑-4-基]羰基}哌啶-3-基)丙-2-醇；

·3-(1-{[5-(4-甲基苯基)异噁唑-4-基]羰基}哌啶-3-基)戊-3-醇；

·3-(1-{[3-(4-甲基苯基)异噁唑-4-基]羰基}哌啶-3-基)戊-3-醇；

·3，5-二甲基-1-{[5-(4-甲基苯基)异噁唑-4-基]羰基}哌啶；

·1-{[5-(2-氯苯基)异噁唑-4-基]羰基}-3，5-二甲基哌啶；

·3，5-二甲基-1-({5-[4-(三氟甲基)苯基]异噁唑-4-基}羰基)哌啶；

·5-乙基-2-甲基-1-{[5-(4-甲基苯基)异噁唑-4-基]羰基}哌啶；

·1-{[5-(2-氯苯基)异噁唑-4-基]羰基}-5-乙基-2-甲基哌啶；和

·5-乙基-2-甲基-1-({5-[4-(三氟甲基)苯基]异噁唑-4-基}羰基)哌啶。