[发明专利]κ-选择性阿片受体拮抗剂有效

申请号：	200980102650.4	申请日：	2009-01-13
公开（公告）号：	CN101925576A	公开（公告）日：	2010-12-22
发明（设计）人：	N·迪亚斯比佐;D·L·麦金兹;C·H·米奇;C·佩德雷加尔-特尔塞罗	申请（专利权）人：	伊莱利利公司
主分类号：	C07D207/08	分类号：	C07D207/08;A61K31/40;A61P25/32
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	周铁;李连涛
地址：	美国印***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	选择性阿片受体拮抗剂
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【权利要求书】：

1.3-氟-4-[4-[2-(3，5-二甲基苯基)吡咯烷-1-基-甲基]苯氧基]苯甲酰胺或其药用盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其为(S)-3-氟-4-[4-[2-(3，5-二甲基苯基)吡咯烷-1-基-甲基]苯氧基]苯甲酰胺或其药用盐。

3.药物组合物，其包括根据权利要求1或2所述的化合物或其药用盐与药用载体、稀释剂和/或赋型剂。

4.在需要的患者中选择性拮抗κ阿片受体的方法，该方法包括将治疗有效量的(S)-3-氟-4-[4-[2-(3，5-二甲基苯基)吡咯烷-1-基-甲基]苯氧基]苯甲酰胺或其药用盐给药于所述患者。

5.在需要的患者中治疗酒精使用障碍的方法，该方法包括将治疗有效量的(S)-3-氟-4-[4-[2-(3，5-二甲基苯基)吡咯烷-1-基-甲基]苯氧基]苯甲酰胺或其药用盐给药于所述患者。

6.在需要的患者中治疗选自恐慌症、强迫症、社交恐惧症、泛焦虑症、特定恐惧症和创伤后应激障碍中的焦虑症的方法，该方法包括将治疗有效量的(S)-3-氟-4-[4-[2-(3，5-二甲基苯基)吡咯烷-1-基-甲基]苯氧基]苯甲酰胺或其药用盐给药于所述患者。

7.在需要的患者中治疗选自恐慌症、强迫症、社交恐惧症、泛焦虑症、特定恐惧症和创伤后应激障碍中的焦虑症以及酒精使用障碍的方法，该方法包括将治疗有效量的(S)-3-氟-4-[4-[2-(3，5-二甲基苯基)吡咯烷-1-基-甲基]苯氧基]苯甲酰胺或其药用盐给药于所述患者。

8.在需要的患者中治疗选自重性抑郁、情绪不良和双相障碍中的抑郁病的方法，该方法包括将治疗有效量的(S)-3-氟-4-[4-[2-(3，5-二甲基苯基)吡咯烷-1-基-甲基]苯氧基]苯甲酰胺或其药用盐给药于所述患者。

9.在需要的患者中治疗选自重性抑郁、情绪不良和双相障碍中的抑郁病以及酒精使用障碍的方法，该方法包括将治疗有效量的(S)-3-氟-4-[4-[2-(3，5-二甲基苯基)吡咯烷-1-基-甲基]苯氧基]苯甲酰胺或其药用盐给药于所述患者。

10.在需要的患者中治疗选自恐慌症、强迫症、社会恐惧症、泛焦虑症、特定恐惧症和创伤后应激障碍中的焦虑症以及选自重性抑郁、情绪不良和双相障碍中的抑郁病的方法，该方法包括将治疗有效量的(S)-3-氟-4-[4-[2-(3，5-二甲基苯基)吡咯烷-1-基-甲基]苯氧基]苯甲酰胺或其药用盐给药于所述患者。

11.在需要的患者中治疗选自恐慌症、强迫症、社会恐惧症、泛焦虑症、特定恐惧症和创伤后应激障碍中的焦虑症，选自重性抑郁、情绪不良和双相障碍中的抑郁病以及酒精使用障碍的方法，该方法包括将治疗有效量的(S)-3-氟-4-[4-[2-(3；5-二甲基苯基)吡咯烷-1-基-甲基]苯氧基]苯甲酰胺或其药用盐给药于所述患者。

12.在需要的患者中治疗精神分裂症的方法，该方法包括将治疗有效量的(S)-3-氟-4-[4-[2-(3，5-二甲基苯基)吡咯烷-1-基-甲基]苯氧基]苯甲酰胺或其药用盐给药于所述患者。

13.在需要的患者中治疗精神分裂症和酒精使用障碍的方法，该方法包括将治疗有效量的(S)-3-氟-4-[4-[2-(3，5-二甲基苯基)吡咯烷-1-基-甲基]苯氧基]苯甲酰胺或其药用盐给药于所述患者。

14.用于治疗的根据权利要求1或2所述的化合物或其药用盐。

15.用于治疗酒精使用障碍的根据权利要求1或2所述的化合物或其药用盐。

16.用于治疗下列疾病的根据权利要求1或2所述的化合物或其药用盐：

a)选自恐慌症、强迫症、社交恐惧症、泛焦虑症、特定恐惧症和创伤后应激障碍中的焦虑症；或

b)选自重性抑郁、情绪不良和双相障碍中的抑郁病；或

c)选自a)中的焦虑症和选自b)中的抑郁病；或

d)酒精使用障碍和选自a)中的焦虑症；或

e)酒精使用障碍和选自b)中的抑郁病；或

f)酒精使用障碍和选自a)中的焦虑症和选自b)中的抑郁病；或

g)精神分裂症；或