[发明专利]优化用伊马替尼治疗酪氨酸激酶受体KIT介导的增殖性疾病的方法有效
| 申请号： | 200980102728.2 | 申请日： | 2009-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN101951910A | 公开（公告）日： | 2011-01-19 |
| 发明（设计）人： | Y·王;E·韦尔勒 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | A61K31/506 | 分类号： | A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 巴*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 优化 用伊马替尼 治疗 酪氨酸 激酶 受体 kit 增殖 性疾病 方法 | ||
1.在人患者中治疗酪氨酸激酶受体KIT介导的增殖性疾病的方法，该方法包括以下步骤
(a)给患有这类疾病的人患者施用预设固定量的伊马替尼或其可药用盐，
(b)在治疗的第一个12个月内、例如在第一个30天内从所述的患者中收集至少一份血样，
(c)测量伊马替尼的血浆谷水平(Cmin)，和
(d)以以下方式调节伊马替尼或其可药用盐的剂量：在所述的患者中获得至少约1100ng/mL伊马替尼的Cmin。
2.权利要求1的方法，其中以以下方式调节伊马替尼或其可药用盐的剂量：在所述的患者中获得约1100至约2500ng/mL伊马替尼的Cmin。
3.在人患者中治疗GIST的方法，该方法包括以下步骤
(a)给需要的人GIST患者施用预设固定量的伊马替尼或其可药用盐，
(b)在治疗的第一个12个月内从所述的患者中收集至少一份血样，
(c)测量伊马替尼的血浆谷水平(Cmin)，和
(d)以以下方式调节伊马替尼或其可药用盐的剂量：在所述的患者中获得至少约1100ng/mL伊马替尼的Cmin。
4.权利要求3的方法，其中以以下方式调节伊马替尼或其可药用盐的剂量：在所述的患者中获得约1100至约2500ng/mL伊马替尼的Cmin。
5.权利要求3或4的方法，其中施用伊马替尼甲磺酸盐。
6.权利要求3的方法，其中在步骤(a)中口服施用日剂量约200至约800mg的伊马替尼一甲磺酸盐。
7.权利要求3的方法，其中在步骤(a)中口服施用日剂量约400mg的伊马替尼一甲磺酸盐。
8.权利要求3至7中任意一项的方法，其中在治疗的第一个3个月内收集至少一份血样。
9.权利要求3至7中任意一项的方法，其中在治疗的第一个30天内收集至少一份血样。
10.权利要求3至9中任意一项的方法，其中在所治疗的GIST患者中观察到外显子11KIT突变。
11.伊马替尼或其可药用盐在制备用于治疗酪氨酸激酶受体KIT介导的增殖性疾病的药物中的用途，其中
(a)给患有这类疾病的人患者施用预设固定量的伊马替尼或其可药用盐，
(b)在治疗的第一个12个月内从所述的患者中收集至少一份血样，
(c)测量伊马替尼的血浆谷水平(Cmin)，和
(d)以以下方式调节伊马替尼或其可药用盐的剂量：在所述的患者中获得至少约1100ng/mL伊马替尼的Cmin。
12.权利要求11的用途，其中酪氨酸激酶受体KIT介导的增殖性疾病是GIST。
13.伊马替尼或其可药用盐在制备用于治疗酪氨酸激酶受体KIT介导的增殖性疾病的药物中的用途，其中以以下方式调节伊马替尼或其可药用盐的剂量：在所治疗的患者中维持至少1100ng/mL伊马替尼的Cmin。
14.权利要求13的用途，其中患者是具有外显子11KIT突变的GIST患者。
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