[发明专利]6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基衍生物的盐形式、它们的制备方法以及包含它们的药物组合物无效
申请号: | 200980102895.7 | 申请日: | 2009-01-22 |
公开(公告)号: | CN101925577A | 公开(公告)日: | 2010-12-22 |
发明(设计)人: | 乌尔里克·沃思曼;克里斯琴·库里纳;瓦尔德玛·弗伦格勒;沃纳·拉尔 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | C07D209/34 | 分类号: | C07D209/34;A61K31/404;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 衍生物 形式 它们 制备 方法 以及 包含 药物 组合 | ||
1.化合物4-[(Z)-[[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基](6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-苯丙酸的盐形式,该盐选自马来酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、钠盐或盐酸盐。
2.权利要求1的盐形式,其选自琥珀酸盐、氢溴酸盐或盐酸盐。
3.权利要求1或2的盐形式,其选自4-[(Z)-[[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基](6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-苯丙酸单盐酸盐。
4.结晶形式的4-[(Z)-[[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基](6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-苯丙酸单盐酸盐半水合物。
5.权利要求4的结晶形式的4-[(Z)-[[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基](6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-苯丙酸单盐酸盐半水合物,其特征在于熔点Tm.p.=285±5℃(由差示扫描量热法测定;由峰最大值分析;加热速率:10℃/分钟)。
6.权利要求4的结晶形式的4-[(Z)-[[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基](6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-苯丙酸单盐酸盐半水合物,其特征在于X-射线粉末图中显示的强度超过25%的特征值和3.16
7.药物组合物,其包含化合物4-[[(Z)-[[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基](6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-苯丙酸的单盐酸盐,以及一种或多种惰性载体和/或稀释剂。
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