[发明专利]6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基衍生物的盐形式、它们的制备方法以及包含它们的药物组合物无效

专利信息
申请号: 200980102895.7 申请日: 2009-01-22
公开(公告)号: CN101925577A 公开(公告)日: 2010-12-22
发明(设计)人: 乌尔里克·沃思曼;克里斯琴·库里纳;瓦尔德玛·弗伦格勒;沃纳·拉尔 申请(专利权)人: 贝林格尔.英格海姆国际有限公司
主分类号: C07D209/34 分类号: C07D209/34;A61K31/404;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮
地址: 德国英*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 衍生物 形式 它们 制备 方法 以及 包含 药物 组合
【权利要求书】:

1.化合物4-[(Z)-[[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基](6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-苯丙酸的盐形式,该盐选自马来酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、钠盐或盐酸盐。

2.权利要求1的盐形式,其选自琥珀酸盐、氢溴酸盐或盐酸盐。

3.权利要求1或2的盐形式,其选自4-[(Z)-[[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基](6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-苯丙酸单盐酸盐。

4.结晶形式的4-[(Z)-[[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基](6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-苯丙酸单盐酸盐半水合物。

5.权利要求4的结晶形式的4-[(Z)-[[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基](6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-苯丙酸单盐酸盐半水合物,其特征在于熔点Tm.p.=285±5℃(由差示扫描量热法测定;由峰最大值分析;加热速率:10℃/分钟)。

6.权利要求4的结晶形式的4-[(Z)-[[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基](6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-苯丙酸单盐酸盐半水合物,其特征在于X-射线粉末图中显示的强度超过25%的特征值和3.16

7.药物组合物,其包含化合物4-[[(Z)-[[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基](6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-苯丙酸的单盐酸盐,以及一种或多种惰性载体和/或稀释剂。

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