[发明专利]喹硫平的制备方法无效
| 申请号： | 200980103298.6 | 申请日： | 2009-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN101925587A | 公开（公告）日： | 2010-12-22 |
| 发明（设计）人： | A·格吕曼;D·穆切尼斯;O·索伊丁萨洛 | 申请（专利权）人： | 费米有限公司 |
| 主分类号： | C07D281/16 | 分类号： | C07D281/16 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 芬兰*** | 国省代码： | 芬兰;FI |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹硫平 制备 方法 | ||
1.用于制备式I化合物或其药学上可接受的盐的方法，
该方法包括：使式III的二苯并[b，f][1，4]硫氮杂-11-基胺或其酸加成盐
与式IV的1-[2-(羟基乙氧基)-乙基]哌嗪或其酸加成盐反应，
并且任选地使式I化合物与适当的酸进一步反应生成药学上可接受的盐，和分离式I化合物或其盐。
2.权利要求1的方法，其中使用式III化合物与乙酸、富马酸、马来酸、草酸、硫酸、磷酸、盐酸、氢溴酸或硝酸的酸加成盐。
3.权利要求2的方法，其中使用式III化合物与硫酸或盐酸的酸加成盐。
4.权利要求1的方法，其进一步包括式III化合物的制备，所述制备包括2-氨基苯硫酚与2-卤代苄腈的反应。
5.权利要求4的方法，其中2-卤代苄腈为2-氯苄腈或2-溴苄腈或2-碘苄腈或2-氟苄腈。
6.权利要求4的方法，其中2-卤代苄腈为2-氯苄腈。
7.权利要求1的方法，其中试剂1-[2-(羟基乙氧基)-乙基]-哌嗪以相对于起始化合物二苯并[b，f][1，4]硫氮杂-11-基胺的1到10当量使用。
8.权利要求1的方法，其中试剂1-[2-(羟基乙氧基)-乙基]-哌嗪以相对于起始化合物二苯并[b，f][1，4]硫氮杂-11-基胺的1.5到8当量使用。
9.权利要求1的方法，其中试剂1-[2-(羟基乙氧基)-乙基]-哌嗪以相对于起始化合物二苯并[b，f][1，4]硫氮杂-11-基胺的2到4当量使用。
10.权利要求1的方法，其中不使用另外的溶剂。
11.权利要求1的方法，其进一步包括在反应中使用其它胺。
12.权利要求11的方法，其中所用的其它胺为N，N-二甲基环己胺、N，N-二甲基苯胺、三丁胺或2，4，6-三甲基吡啶。
13.权利要求12的方法，其中所用的其它胺为N，N-二甲基环己胺。
14.权利要求1的方法，其进一步包括1-[2-(羟基乙氧基)-乙基]哌嗪的再利用。
15.权利要求14的方法，其中从反应混合物中萃取出喹硫平，并且通过蒸发水分离留在水相中的过量的1-[2-(羟基乙氧基)-乙基]哌嗪，并通过蒸馏将其纯化。
16.权利要求14的方法，其中从反应混合物中萃取出喹硫平，并且通过加入无机碱和相分离来分离留在水相中的过量的1-[2-(羟基乙氧基)-乙基]哌嗪，随后进行蒸馏。
17.化合物，其为式III化合物与乙酸、富马酸、马来酸、草酸、硫酸、磷酸、盐酸、氢溴酸或硝酸的酸加成盐。
18.权利要求17的化合物，其为二苯并[b，f][1，4]硫氮杂-11-基胺盐酸盐。
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