[发明专利]具有CRTH2拮抗活性的化合物有效
申请号: | 200980103456.8 | 申请日: | 2009-01-19 |
公开(公告)号: | CN101932571A | 公开(公告)日: | 2010-12-29 |
发明(设计)人: | 理查德·爱德华·阿默;埃里克·罗伊·佩蒂弗;马克·惠特克;格雷厄姆·迈克尔·维尼;朱莉娅·维莱;弗兰克·施洛尔 | 申请(专利权)人: | 奥克萨根有限公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;A61K31/4439;A61P29/00 |
代理公司: | 北京派特恩知识产权代理事务所(普通合伙) 11270 | 代理人: | 张颖玲 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 crth2 拮抗 活性 化合物 | ||
1.一种通式(I)的化合物,
其中
W是氯或氟;
R1是苯基,该苯基任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自:卤素、-CN、-C1-C6烷基、-SOR3、-SO2R3、-SO2N(R2)2、-N(R2)2、-NR2C(O)R3、-CO2R2、-CONR2R3、-NO2、-OR2、-SR2、-O(CH2)pOR2和-O(CH2)pO(CH2)qOR2,其中
每个R2独立为氢、-C1-C6烷基、-C3-C8环烷基、芳基或杂芳基;
每个R3独立为-C1-C6烷基、-C3-C8环烷基、芳基或杂芳基;p与q分别独立为1-3的整数;
或该通式(I)的化合物药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、络合物或前药。
2.一种通式(II)的化合物:
其中W与R1如权利要求1中所定义;及
R4是C1-C6烷基、经芳基取代的C1-C6烷基、芳基、(CH2)mOC(=O)C1-C6烷基、((CH2)mO)nCH2CH2X、(CH2)mN(R5)2或CH((CH2)mO(C=O)R6)2;
m为1或2;
n为1-4;
X为OR5或N(R5)2;
R5为氢或甲基;
R6为C1-C18烷基;
或该通式(II)的化合物药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、络合物或前药。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,W为氟。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其特征在于,所述苯基基团R1未经取代或者经单一卤素取代基取代。
5.如权利要求4所述的化合物,其特征在于,所述卤素取代基是氟或氯。
6.如权利要求5所述的化合物,其特征在于,所述氟或氯取代基在所述苯基基团R1的4-位上。
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