[发明专利]阿仑膦酸盐制剂、其制备方法和使用方法

权利要求书

1.用于口服施用的溶液组合物，其包含：

阿仑膦酸盐；

去离子水；

甜味剂；以及

防腐剂；

其中所述溶液组合物的pH为约5.5至约7.5；以及

其中所述溶液组合物不含与多价金属离子络合的试剂或者不含缓冲剂。

2.权利要求1的溶液组合物，其中所述溶液组合物具有约6.0至约7.0的pH。

3.权利要求1的溶液组合物，其中所述溶液组合物具有约6.8的pH。

4.权利要求1至3中任一项的溶液组合物，其中所述阿仑膦酸盐为阿仑膦酸钠。

5.权利要求1至4中任一项的溶液组合物，其中所述甜味剂为糖醇、甘油、山梨醇、木糖醇、甘露醇、半乳糖醇、麦芽糖醇、氢化异麦芽酮糖、乳糖醇、赤藓糖醇、葡萄糖醇、核糖醇、糖、单糖、二糖、多糖、蔗糖、右旋糖、麦芽糖、糊精、麦芽糊精、木糖、核糖、葡萄糖、甘露糖、半乳糖、果糖、乳糖、转化糖、低聚果糖糖浆、海藻糖、塔格糖、岩藻糖、古洛糖、棉子糖、核酮糖、芸香糖、蔗糖、水苏糖、木酮糖、阿东塘、淀粉酶、阿拉伯糖、脱氧核糖、玉米糖浆固形物、高果糖玉米糖浆、人造甜味剂、糖精钠、糖精钙、3，4-二氢-6-甲基-1，2，3-噻嗪-4-酮-2，2-二氧化物的钾盐(安赛蜜-K)、糖精游离酸、L-天冬氨酸衍生的甜味剂、L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲基酯(阿斯巴甜)、L-α-天冬氨酰基-N-(2，2，4，4-四甲基-3-噻丁环基)-D-丙氨酰胺水合物(阿力甜)、N-[N-(3，3-二甲基丁基)-L-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯(纽甜)、L-天冬氨酰基-L-苯基甘油的甲基酯、L-天冬氨酰基-L-2，5-二氢苯基-甘氨酸、L-天冬氨酰基-2，5-二氢-L-苯丙氨酸、L-天冬氨酰基-L-(1-环己烯)-丙氨酸、麦芽酚或者含有至少一种上述甜味剂的组合。

6.权利要求1至5中任一项的溶液组合物，其中所述甜味剂在所述组合物中的存在量为基于所述溶液组合物总重量的约0.1至约75wt％。

7.权利要求1至6中任一项的溶液组合物，其中所述防腐剂为苯甲酸碱金属盐、苯甲酸钠、山梨酸碱金属盐、山梨酸钾、异抗坏血酸钠、亚硝酸钠、山梨酸钙、丁基化羟基苯甲醚、丁基化羟基甲苯、尼泊金、尼泊金碱金属盐、尼泊金甲酯钠、尼泊金丙酯钠、尼泊金丁酯钠或者含有至少一种上述防腐剂的组合。

8.权利要求1至7中任一项的溶液组合物，其中所述防腐剂在所述组合物中的存在量为基于所述组合物总重量的约0.001至约0.15wt％。

9.权利要求1至8中任一项的溶液组合物，其还包含pH调节剂。

10.权利要求1的溶液组合物，其包含：

阿仑膦酸钠；

糖精钠；

麦芽糖醇或山梨醇；

尼泊金丙酯钠；以及

尼泊金丁酯钠。

11.权利要求10的溶液组合物，其包含：

约0.0075至约0.0125g糖精钠/100ml溶液组合物；

约3.75至约6.25g麦芽糖醇溶液NF/100ml溶液组合物；

约0.0225至约0.0425％的尼泊金丙酯钠；以及

约0.006至约0.0075％的尼泊金丁酯钠。

12.权利要求10的溶液组合物，其包含：

约0.005至约0.015g糖精钠/100ml溶液组合物；

约10至约20ml 70％山梨醇溶液/100ml溶液组合物；

约0.0225至约0.0425％的尼泊金丙酯钠；以及

约0.005至约0.0075％的尼泊金丁酯钠。

13.权利要求1至12中任一项的溶液组合物，其中在25℃下23个月后在该组合物中肉眼观察不到沉淀。

14.权利要求1至12中任一项的溶液组合物，其中在40℃下3个月后在该组合物中肉眼观察不到沉淀。

15.权利要求1至14中任一项的溶液组合物，其不含增粘剂。