[发明专利]一种通过跨口腔粘膜途径进行曲坦类药物给药的药物制剂

权利要求书

1.一种用于通过跨口腔黏膜对曲坦类药物的至少一种活性成分给药的药物制剂，至少包括：

-碱形式和盐形式的所述活性物质，和

-至少15度醇度的醇水溶液，

所述活性成分在醇水溶液中以稳定完全的溶液状态存在，使得所述活性成分能够通过口腔和/或口咽部黏膜迅速吸收。

2.根据权利要求1的药物制剂，其特征在于所述活性成分的5-95％是碱形式，5-95％是盐形式。

3.根据权利要求1或2的药物制剂，其特征在于所述活性成分的5-40％是碱形式，60-95％是盐形式。

4.根据权利要求1-3之一的药物制剂，其特征在于所述醇水溶液的醇度为15-95度。

5.根据前述权利要求之一的药物制剂，其特征在于所述醇水溶液的醇度为20-70度。

6.根据前述权利要求之一的药物制剂，其特征在于所述醇水溶液含有15-85质量％的乙醇和15-85质量％的水。

7.根据前述权利要求之一的药物制剂，其特征在于所述至少一种活性成分是碱形式和琥珀酸盐、盐酸盐或硫酸盐形式的所述活性成分。

8.根据前述权利要求之一的药物制剂，其特征在于所述至少一种活性成分是舒马曲坦。

9.根据前述权利要求之一的药物制剂，其特征在于所述醇水溶液至少含有乙醇。

10.根据前述权利要求之一的药物制剂，其特征在于所述醇水溶液含有pH值调节剂。

11.根据权利要求10的药物制剂，其特征在于所述pH值调节剂选自钠的碳酸盐和碳酸氢盐、磷酸一钠盐或二钠盐、三乙醇胺、氢氧化钠、氢氧化钾和/或选自酸试剂盐酸、硫酸、琥珀酸、丁酸、磷酸、柠檬酸、苹果酸和/或乳酸。

12.根据前述权利要求之一的药物制剂，其特征在于pH值在4.0-9.0之间。

13.根据前述权利要求之一的药物制剂，其特征在于所述醇水溶液的体积小于5ml。

14.用于制备根据权利要求1-13之一的药物制剂的方法，其特征在于它包括以下步骤：

-在醇中引入碱形式的曲坦类的至少一种活性成分，

-搅拌该配制品直至所述活性成分完全溶解，

-在该配制品中加入纯化水，然后加入盐形式的所述活性成分，

-搅拌该配制品直到溶解完全，和

-如果需要，加入水达到所需体积。

15.根据权利要求14的制备方法，其特征在于它包括以下步骤：

-在搅拌下，将舒马曲坦碱加入到醇中，

-搅拌该配制品，优选10-60分钟，直到所述活性成分完全溶解，

-在该配制品中加入纯化水，然后加入舒马曲坦琥珀酸盐，

-搅拌该配制品，优选10-60分钟，直到完全溶解，

-如果需要，加入水达到所需体积，

-添加pH值调节剂，以便得到生理学相容的4.0-9.0的pH值，

-过滤该配制品，和

-将得到的溶液分配到适合的体积小于5ml的容器内。

16.根据权利要求1-13之一的药物制剂用于生产治疗偏头痛的发作和急症的药物中的用途。