[发明专利]用地加瑞克治疗转移期前列腺癌

权利要求书

1.一种包含地加瑞克的组合物，所述组合物用于治疗受试者中的转移期前列腺癌。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述受试者具有约150IU/L以上，例如约160IU/L以上的(治疗前)基线血清碱性磷酸酶(S-ALP)水平。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的组合物，其中所述受试者具有200IU/L以上的基线血清碱性磷酸酶(S-ALP)水平。

4.根据任意一项在先权利要求所述的组合物，其中在治疗的约第60天和第364天之间的期间，所述受试者表现出低于所述基线(S-ALP)至少50IU/L以上的血清碱性磷酸酶(S-ALP)水平的减少。

5.根据任意一项在先权利要求所述的组合物，其中在治疗的第364天和第450天之间的期间，所述受试者表现出低于所述基线(S-ALP)水平约50IU/L以上的减少。

6.根据任意一项在先权利要求所述的组合物，其中在治疗的第112天和第364天之间的期间，所述受试者表现出低于所述基线(S-ALP)水平约90IU/L以上的减少。

7.根据任意一项在先权利要求所述的组合物，其中所述受试者具有130g/L以下的血红蛋白(Hb)水平。

8.根据任意一项在先权利要求所述的组合物，其中所述受试者具有300IU/L以上的基线血清碱性磷酸酶(S-ALP)水平。

9.根据权利要求6和7中任一项所述的组合物，其中在第112天和第364天之间的期间，所述受试者表现出低于所述基线(S-ALP)水平约160IU/L以上的减少。

10.根据任意一项在先权利要求所述的组合物，其中所述受试者具有大于或等于50ng/mL的前列腺特异性雄激素(PSA)水平。

11.根据权利要求10所述的组合物，其中在第112天和第364天之间的期间，所述受试者表现出低于所述基线(S-ALP)水平约60IU/L以上的减少。

12.根据任意一项在先权利要求所述的组合物，所述组合物用于以160-320mg地加瑞克的初次剂量；和之后每20-36天一次以60-160mg的维持剂量施用。

13.根据任意一项在先权利要求所述的组合物，所述组合物用于以约240mg地加瑞克的初次剂量；和每治疗约28天一次以约80mg地加瑞克的维持剂量施用。

14.根据任意一项在先权利要求所述的组合物，其中所述受试者至治疗的第28天时具有至少95％的可能性维持小于或等于0.5ng/ml的治疗性低血清睾酮水平。

15.根据任意一项在先权利要求所述的组合物，其中所述受试者从治疗的第28天至第365天具有至少95％的可能性维持小于或等于0.5ng/ml的治疗性低血清睾酮水平。

16.根据任意一项在先权利要求所述的组合物，其中所述受试者至治疗的第14天时具有至少60％的前列腺特异性抗原(PSA)的减少；诸如至治疗的第28天时具有至少75％的前列腺特异性抗原(PSA)的减少。

17.根据任意一项在先权利要求所述的组合物，所述组合物用于治疗，在治疗期间具有至少80％的可能性维持小于5ng/ml的前列腺特异性抗原(PSA)水平。

18.一种包含地加瑞克的组合物，所述组合物用于治疗具有大于或等于50ng/mL的前列腺特异性雄激素(PSA)水平的受试者中的前列腺癌。

19.根据权利要求18所述的组合物，其中所述受试者具有150IU/L以上的基线血清碱性磷酸酶(S-ALP)水平，例如其中所述受试者具有160IU/L以上的基线血清碱性磷酸酶(S-ALP)水平。

20.根据权利要求18或19所述的组合物，其中所述受试者在第112天和第364天之间的期间具有约60IU/L以上的血清碱性磷酸酶(S-ALP)水平的负基线改变。

21.根据权利要求18-20任一项所述的组合物，其中所述受试者具有130g/L以下的血红蛋白(Hb)水平。