[发明专利]治疗和预防年龄相关视网膜功能障碍的方法无效

专利信息
申请号: 200980105358.8 申请日: 2009-02-10
公开(公告)号: CN101969938A 公开(公告)日: 2011-02-09
发明(设计)人: 前田忠勇;D·萨珀斯坦;K·帕斯维斯基 申请(专利权)人: 华盛顿大学
主分类号: A61K31/07 分类号: A61K31/07;A61P27/02
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 陈文青
地址: 美国华*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗 预防 年龄 相关 视网膜 功能障碍 方法
【权利要求书】:

1.一种治疗或预防对象年龄相关视网膜功能障碍的方法,该方法包含向所述对象给予药学有效量的合成的视黄醛衍生物,其中给予所述对象所述合成的视黄醛衍生物至少3个月。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,给予所述对象所述合成的视黄醛衍生物至少6个月。

3.如权利要求2所述的方法,其特征在于,约每两周一次到约每六周一次给予所述对象所述合成的视黄醛衍生物至少6个月。

4.如权利要求3所述的方法,其特征在于,约每月一次给予所述对象所述视黄醛衍生物约6到10个月。

5.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述合成的视黄醛衍生物是如PCT/US2005/021812(WO 2006/002097)中所公开的如化学式I-XVI中任一所示的化合物。

6.如权利要求5所述的方法,其特征在于:

(a)所述合成的视黄醛衍生物为9-顺式-视黄基酯和/或11-顺式-视黄基酯;和

(b)所述合成的视黄醛衍生物的酯取代基包括C1-C10单羧酸或C2-C22多羧酸的羧酸根。

7.如权利要求6所述的方法,其特征在于,所述酯取代基包含C3-C10多羧酸的羧酸根。

8.如权利要求6所述的方法,其特征在于,所述合成的视黄醛衍生物选自下组:9-顺式-视黄基醋酸酯、9-顺式-视黄基琥珀酸酯、9-顺式-视黄基柠檬酸酯、9-顺式-视黄基酮戊二酸酯、9-顺式-视黄基延胡索酸酯、9-顺式-视黄基苹果酸酯和9-顺式-视黄基草酰乙酸酯。

9.如权利要求8所述的方法,其特征在于,所述合成的视黄醛衍生物为9-顺式-视黄基醋酸酯。

10.如权利要求6所述的方法,其特征在于,所述合成的视黄醛衍生物选自下组:11-顺式-视黄基醋酸酯、11-顺式-视黄基琥珀酸酯、11-顺式-视黄基柠檬酸酯、11-顺式-视黄基酮戊二酸酯、11-顺式-视黄基延胡索酸酯、11-顺式-视黄基苹果酸酯和11-顺式-视黄基草酰乙酸酯。

11.如权利要求10所述的方法,其特征在于,所述合成的视黄醛衍生物为11-顺式-视黄基醋酸酯。

12.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述年龄相关视网膜功能障碍表现为一种或多种下列临床症状:光照后视杆细胞介导的暗适应受损、夜间视力受损、对比敏感度受损以及年龄相关黄斑变性(AMD)。

13.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述对象为哺乳动物。

14.如权利要求13所述的方法,其特征在于,所述哺乳动物为人。

15.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述合成的视黄醛衍生物通过管饲法给药。

16.如权利要求15所述的方法,其特征在于,所述合成的视黄醛衍生物以约0.01-10毫克/公斤体重的剂量给药。

17.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述合成的视黄醛衍生物是口服给药的。

18.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述合成的视黄醛衍生物是向对象的眼睛局部给药的。

19.如权利要求18所述的方法,其特征在于,所述合成的视黄醛衍生物是通过眼药水、眼内注射溶液或眼周注射溶液来给药的。

20.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述合成的视黄醛衍生物是如PCT/US2005/021812(WO 2004/082622)所公开的化学式I-XII中任一个所示的化合物。

21.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述合成的视黄醛衍生物给药少于每天一次,且其中每次给药的剂量大于有效日剂量。

22.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述合成的视黄醛衍生物给药约每天一次或约每两天一次;约每周四次、每周三次、或每周两次;或约每两周一次、每三周一次、每四周一次、每五周一次、每六周一次、每七周一次、每八周一次或每九周一次。

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