[发明专利]含有大麻素受体结合化合物和阿片类化合物的组合产品

权利要求书

1.组合产品，该组合产品含有至少一种作为第一种活性成分的大麻素受体结合化合物和至少一种作为第二种活性成分的阿片类化合物，其中所述活性成分在每种情况下均以游离形式或可药用盐形式存在。

2.权利要求1的组合产品，其中所述大麻素受体结合化合物为下式的游离形式或可药用盐形式的大麻素受体结合萘衍生物：

其中：

X为-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)₂-、-S(＝O)₂N(H)-、-P(＝O)(OCH₃)-、-P(＝O)(OH)-、-N(H)-、-N(CH₃)-、-N(H)C(＝O)N(H)-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-N(H)C(＝O)-、-CH(OH)-、-CH＝N-、-CH＝CH-、-CH₂N(H)-或-C(＝NH)-；

R¹为芳基或杂芳基；

R²为氢、OR⁴或N(R⁵)R⁶

R⁴为C₁-C₈烷基或C₂-C₈链烯基；

R⁵和R⁶独立为氢、C₁-C₈烷基或C(＝O)C₁-C₈烷基；

R³为氢、氰基、杂芳基、杂环烷基、C(＝O)R⁷、OR⁸或N(R⁹)R¹⁰；

R⁷为OH、C₁-C₄烷氧基、NH₂、N(H)CH₂C(＝O)OH或芳基；

R⁸为氢、C₁-C₈烷基、C(＝O)C₁-C₄烷基或C(＝O)-芳基；并且

R⁹和R¹⁰独立为氢、C₁-C₈烷基或C₂-C₄链烯基；

前提是当X为-C(＝O)-并且R²和R³为氢或R²为H并且R³为4-甲氧基时，R¹既不为1-萘基也不为4-甲氧基-1-萘基。

3.权利要求2的组合产品，其中所述大麻素受体结合萘衍生物为下式化合物：

4.权利要求1的的组合产品，其中所述阿片类化合物选自：阿芬太尼、烯丙罗定、阿法罗定、阿尼利定、苄吗啡、贝齐米特、丁丙诺啡、布托啡诺、氯尼他秦、可待因、环啡烷、二氢脱氧吗啡、右吗拉胺、地佐辛、地恩丙胺、二氢可待因、二氢吗啡、依他佐辛、乙基吗啡、芬太尼、氢可酮、氢吗啡酮、羟哌替啶、左旋苯甲酰甲基吗啡、羟甲左吗喃、洛芬太尼、美沙酮、甲基吗啡、吗啡、尼可吗啡、去甲美沙酮、去甲吗啡、鸦片、氧可酮、氧吗啡酮、福尔可定、普罗法朵和舒芬太尼。

5.权利要求3或权利要求4的组合产品，其中所述阿片类化合物为美沙酮。

6.药用组合物，该药用组合物含有权利要求1所定义的作为活性成分的组合产品和至少一种可药用载体。

7.用作药物的权利要求1的组合产品。

8.用于治疗或改善疼痛的权利要求1所定义的组合产品。

9.用于治疗或改善与HIV有关的疼痛的权利要求8的组合产品。

10.商业包装，该包装包含权利要求1所定义的作为活性成分的组合产品和书面说明书，该说明书在治疗或改善疼痛中用于指导同时、分别或者按顺序使用。

11.权利要求1所定义的组合产品在制备用于治疗或改善疼痛的药物中的用途。