[发明专利]7-(3-吡啶基)-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷的制备和对映体分离以及外消旋体和对映体的新的盐形式

权利要求书

1.7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷的酸式盐，其中所述酸是琥珀酸或草酸。

2.权利要求1的盐，其中7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷比所述酸的化学计量(摩尔比)是1∶2至2∶1。

3.权利要求1的盐，其中7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷比所述酸的化学计量(摩尔比)是1∶1。

4.(R)-7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷的酸式盐，其中所述酸是盐酸、草酸、(R)-扁桃酸、苯甲酸、对溴苯甲酸、对羟基苯甲酸、半乳糖二酸(粘酸)或(+)-二-O，O′-对甲苯甲酰基-D-酒石酸。

5.(S)-7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷的酸式盐，其中所述酸是盐酸、草酸、(S)-扁桃酸、苯甲酸、对溴苯甲酸、对羟基苯甲酸、半乳糖二酸(粘酸)或(-)-二-O，O′-对甲苯甲酰基-L-酒石酸。

6.权利要求4或5的盐，其中7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷比所述酸的化学计量(摩尔比)是1∶2至2∶1。

7.权利要求4或5的盐，其中7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷比所述酸的化学计量(摩尔比)是1∶1。

8.权利要求7的盐，其中所述酸是对羟基苯甲酸。

9.(R)-7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷的单对羟基苯甲酸盐。

10.(S)-7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷的单对羟基苯甲酸盐。

11.(R)-7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷或其盐，其基本上不含(S)-7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷或其盐。

12.(R)-7-(3-吡啶基)-1，7-二氮杂螺[4.4]壬烷的酸式盐，其基本上呈结晶形式。

13.药物组合物，其包含权利要求1-12任一项的化合物，以及一种或多种药学可接受的载体。

14.治疗或预防CNS障碍的方法，其包括给有此需要的受试者施用有效量的权利要求1-12任一项的化合物。

15.权利要求1-12任一项的化合物在制备用于治疗或预防CNS障碍的药物中的用途。

16.用于治疗或预防CNS障碍的权利要求1-12要求保护的化合物。

17.权利要求14-16的方法、用途或化合物，其中所述障碍选自抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、躁狂症、月经前烦躁不安、惊恐性障碍、贪食症、厌食症、广泛性焦虑症、季节性情感障碍、严重的抑郁性障碍、强迫性障碍、暴怒、对立违抗性障碍、图雷特综合征、孤独症、药物和酒精成瘾、烟草成瘾、强迫性进食和肥胖症。

18.权利要求14-16的方法、用途或化合物，其中所述障碍选自早老性痴呆(早发性阿尔茨海默病)、老年性痴呆(阿尔茨海默型痴呆)、阿尔茨海默病、雷维小体性痴呆、血管性痴呆、AIDS痴呆复合征、HIV-痴呆、帕金森综合征包括帕金森病、皮克氏病、进行性核上性麻痹、亨廷顿舞蹈病、迟发性运动障碍、运动过度、克-雅病、癫痫症、注意力缺陷障碍、注意力缺陷伴多动障碍、诵读困难、精神分裂症、精神分裂症样精神障碍、情感性分裂症、轻度认知损害(MCI)和与年龄有关的记忆缺陷(AAMI)。

19.权利要求14-16的方法、用途或化合物，其中所述障碍是物质成瘾。

20.治疗或预防疼痛或炎症的方法，其包括给有此需要的受试者施用有效量的权利要求1-12任一项的化合物。

21.权利要求1-12任一项的化合物在制备用于治疗或预防疼痛或炎症的药物中的用途。

22.用于治疗或预防疼痛或炎症的权利要求1-12要求保护的化合物。