[发明专利]制备2，3，4，9-四氢-1H-β-咔啉-3-羧酸酯的工艺

权利要求书

1.制备结构式(I)的化合物的工艺

包括色氨酸和3，4-(亚甲基二氧)苯甲醛在结构式R′OH的醇溶剂中，在相对于色氨酸摩尔数过量的无机质子酸存在下反应，在R′OH和结构式(I)中R′代表相同取代基，其选自烷基、环烷基、含杂原子环烷基、芳基、杂芳基或者芳烷基。

2.如权利要求1所述的工艺，其中色氨酸是D-色氨酸、L-色氨酸或其混合物。

3.如权利要求1-2所述的工艺，其中所述酸是盐酸、硫酸或硝酸。

4.如权利要求1-3所述的工艺，其中所述质子酸相对于色氨酸摩尔数过量达到50％。

5.如权利要求4所述工艺，其中所述质子酸相对于色氨酸摩尔数过量5％-30％。

6.如权利要求5所述的工艺，其中所述质子酸相对于色氨酸摩尔数过量10％-30％。

7.如权利要求1-6所述工艺，其中所用色氨酸和3，4-(亚甲基二氧)苯甲醛克分子数相等。

8.如权利要求1-7所述工艺，其中溶剂R′OH选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇及其异构体、正戊醇及其异构体、正己醇及其异构体、正庚醇及其异构体、正辛醇及其异构体、环戊醇、环己醇、环庚醇，羟基哌啶、苯基醇、苯甲醇、甲基苯甲醇、4-甲氧苄基醇、3-甲氧苄基醇、2-甲氧苄基醇、4-硝基苄基醇，四氢呋喃甲醇。

9.如权利要求1-8所述工艺，其中色氨酸、3，4-(亚甲基二氧)苯甲醛和R′OH的反应是在R′OH回流温度进行，反应时长12-36小时。

10.如权利要求1-9所述工艺，其中所得产物(I)随后进行差向异构化反应以增加其非对映异构体中一个的富集。

11.如权利要求10所述的工艺，其中所述非对映异构体是顺式非对映异构体。

12.如权利要求11所述的工艺，其中所述差向异构化是化合物(I)在40℃-70℃与相对于起始色氨酸摩尔数过量的盐酸水溶液反应40-100小时。