[发明专利]聚噁唑啉共聚物的多官能形式和包含它的药物组合物有效
申请号: | 200980106276.5 | 申请日: | 2009-01-12 |
公开(公告)号: | CN101959934A | 公开(公告)日: | 2011-01-26 |
发明(设计)人: | J·米尔顿·哈里斯;迈克尔·大卫·本特利;尹君尚 | 申请(专利权)人: | 塞瑞纳治疗公司 |
主分类号: | C08G69/44 | 分类号: | C08G69/44 |
代理公司: | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人: | 丁业平;戚秋鹏 |
地址: | 美国亚*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 聚噁唑啉 共聚物 官能 形式 包含 药物 组合 | ||
1.以下通式结构的杂官能聚噁唑啉衍生物:
R1-{[N(COX)CH2CH2]o-[N(COR2)CH2-CH2)]n-[N(COY)CH2-CH2)]m}a-Z
其中:
R1是引发基团,包括但不限于氢、烷基、取代的烷基、芳烷基、或取代的芳烷基基团;
R2对于每个重复单元独立地选自未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的烯基、未取代的或取代的芳烷基或未取代的或取代的杂环基烷基基团;
X是包含第一官能团的侧基部分;
Y是包含第二官能团的侧基部分;
Z是终止性亲核试剂,其中Z是惰性的,或者其中Z包含第三官能团;
a是ran或block,ran表示无规共聚物,block表示嵌段共聚物;
o和m各自是独立地选自1-50的整数;
n是选自0-1000的整数;和
其中第一和第二官能团彼此是化学上互不相关的,且第三官能团,在存在时,与第一或第二官能团中的至少一个相同或不同。
2.权利要求1的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中R1是氢、取代的或未取代的烷基或取代的或未取代的芳烷基基团。
3.权利要求1的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中X和Y包含亚烷基部分。
4.权利要求3的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中X和Y的亚烷基部分各自独立地选自C1-C15亚烷基。
5.权利要求1的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中第一和第二官能团各自独立地为炔、胺、羟基胺、醛、酮、缩醛、缩酮、酯、羧酸、活化的羧酸、活性碳酸酯、氯甲酸酯、醇、叠氮化物、乙烯基砜、马来酰亚胺或邻吡啶基二硫化物,且第三官能团,在存在时,是炔、胺、羟基胺、醛、酮、缩醛、缩酮、酯、羧酸、活化的羧酸、活性碳酸酯、氯甲酸酯、醇、叠氮化物、乙烯基砜、马来酰亚胺或邻吡啶基二硫化物。
6.权利要求5的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中活化的羧酸是N-羟基琥珀酰亚胺基(NHS)或1-苯并三嗪基1-苯并三嗪活性酯。
7.权利要求5的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中所述羧酸是带负电的物质。
8.权利要求5的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中所述胺是带正电的物质。
9.权利要求1的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中Z包含第三官能团。
10.权利要求9的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中Z是-S-U-W,其中U是连接基团,W是羧酸、被保护的羧酸、活性酯、胺或被保护的胺。
11.权利要求10的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中U是亚烷基连接基团。
12.权利要求10的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中U是-(CH2)p-,且p是选自1-10的整数。
13.权利要求12的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中W是-CO2H或-NH2。
14.权利要求9的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中第一和第二官能团各自与第三官能团是化学上互不相关的。
15.权利要求9的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中第一和第二官能团中的至少一个与第三官能团是化学上互不相关的。
16.权利要求1的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中Z是惰性的。
17.权利要求16的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中Z是-S-T-V,其中V是惰性的基团。
18.权利要求17的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中T是亚烷基连接基团。
19.权利要求17的杂官能聚噁唑啉衍生物,其中T是-(CH2)p-,且p是选自1-10的整数。
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