[发明专利]制备(3-三氟甲磺酰基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2基氨基)-苯基]-苯甲酰胺的中间体以及使用该中间体制备该化合物的方法无效
| 申请号： | 200980107583.5 | 申请日： | 2009-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN102046617A | 公开（公告）日： | 2011-05-04 |
| 发明（设计）人： | A·K·肯佩拉;布疆加·劳·阿迪巴特拉卡利萨蒂亚;S·拉沙康达;纳纳潘尼·委卡拉筹德利 | 申请（专利权）人： | 纳科法尔马有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/506;A61P35/00;C07C317/44 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 姜建成;张广育 |
| 地址： | 印度安*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 三氟甲磺酰基 甲基 吡啶 嘧啶 氨基 苯基 甲酰胺 中间体 以及 使用 化合物 方法 | ||
1.一种式I的化合物：
式(I)(开发代码AN-024)
2.一种治疗增殖疾病的方法，包括给予需要治疗增殖疾病的受试者下式的抗增殖化合物：
式(I)(开发代码AN-024)
3.一种化合物，其为(3-三氟甲磺酰基)-N-[4-甲基-3-硝基苯基]-苯甲酰胺。
4.一种制备(3-三氟甲磺酰基)-N-[4-甲基-3-硝基苯基]-苯甲酰胺的方法，所述方法包括：
提供式VI化合物(3-三氟甲磺酰基)苯甲酰氯；
在氯烃溶剂中于约30℃到约40℃通过加入碱的水溶液使4-甲基-2-硝基苯胺与式(VI)化合物缩合，获得(3-三氟甲磺酰基)-N-[4-甲基-3-硝基苯基]-苯甲酰胺。
5.一种化合物，其为(3-三氟甲磺酰基)-N-[3-氨基-4-甲基苯基]-苯甲酰胺。
6.一种制备(3-三氟甲磺酰基)-N-[3-氨基-4-甲基苯基]-苯甲酰胺的方法，所述方法包括：
提供式VI化合物(3-三氟甲磺酰基)苯甲酰氯；
在氯烃溶剂中于约30℃到约40℃通过加入碱的水溶液使4-甲基-2-硝基苯胺与式(IV)化合物缩合，获得式III化合物(3-三氟甲磺酰基)-N-[4-甲基-3-硝基苯基]-苯甲酰胺；
在约0到约5℃下用氯化亚锡/浓盐酸将式(III)化合物还原约3到约4小时，获得(3-三氟甲磺酰基)-N-[3-氨基-4-甲基苯基]-苯甲酰胺。
7.一种化合物，其为(3-三氟甲磺酰基)-N-[3-胍基-4-甲基苯基]-苯甲酰胺。
8.一种制备(3-三氟甲磺酰基)-N-[3-胍基-4-甲基苯基]-苯甲酰胺的方法，所述方法包括：
提供式VI化合物(3-三氟甲磺酰基)苯甲酰氯；
在氯烃溶剂中于约30℃到约40℃通过加入碱的水溶液使4-甲基-2-硝基苯胺与式(IV)化合物缩合，获得式III化合物(3-三氟甲磺酰基)-N-[4-甲基-3-硝基苯基]-苯甲酰胺；
在约0到约5℃下用氯化亚锡/浓盐酸将式(III)化合物还原约3到约4小时，获得式(IV)化合物(3-三氟甲磺酰基)-N-[3-氨基-4-甲基苯基]-苯甲酰胺；
在正丁醇溶剂中在约90℃到约95℃下使式(IV)化合物与氨腈水溶液发生缩合反应，获得(3-三氟甲磺酰基)-N-[3-胍基-4-甲基苯基]-苯甲酰胺。
9.一种制备式I化合物的方法：
式(I)(开发代码AN-024)
所述方法包括：
提供式VI化合物(3-三氟甲磺酰基)苯甲酰氯；
在氯烃溶剂中于约30℃到约40℃通过加入碱的水溶液使4-甲基-2-硝基苯胺与式(IV)化合物缩合，获得式III化合物(3-三氟甲磺酰基)-N-[4-甲基-3-硝基苯基]-苯甲酰胺；
在约0到约5℃下用氯化亚锡/浓盐酸将式(III)化合物还原约3到约4小时，获得式IV化合物(3-三氟甲磺酰基)-N-[3-氨基-4-甲基苯基]-苯甲酰胺；
在正丁醇溶剂中在约90℃到约95℃下使式IV化合物与氨腈水溶液发生缩合反应，获得式V化合物(3-三氟甲磺酰基)-N-[3-胍基-4-甲基苯基]-苯甲酰胺；
在回流温度下在碱的存在下使式(V)化合物与3-二甲基氨基-1-吡啶-3-基-丙烯酮缩合，获得式(I)化合物。
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