[发明专利]治疗炎性疼痛的方法无效

专利信息
申请号: 200980107621.7 申请日: 2009-03-03
公开(公告)号: CN101959529A 公开(公告)日: 2011-01-26
发明(设计)人: L·克拉蒂尼;I·马钦;K·T·波尔森;D·L·谢尔顿;J·泽勒 申请(专利权)人: 辉瑞有限公司
主分类号: A61K39/395 分类号: A61K39/395;C07K16/26;A61P25/00;A61P29/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 罗菊华
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 治疗 疼痛 方法
【权利要求书】:

1.抗CGRP拮抗剂抗体用于制造药剂的用途,所述药剂用于预防和/或治疗炎性疼痛和/或炎性疼痛的症状。

2.权利要求1的用途,其中所述药剂经制备用于外周施用。

3.权利要求1的用途,其中外周施用所述药剂。

4.权利要求1至3的任一项的用途,其中所述药剂经制备用于口服、舌下、通过吸入、透皮、皮下、静脉内、动脉内、关节内、关节周、局域和/或肌内施用。

5.权利要求4的用途,其中所述药剂经制备用于皮下或静脉内施用。

6.前述权利要求的任一项的用途,其中抗CGRP拮抗剂抗体在施用后在外周起作用。

7.前述权利要求的任一项的用途,其中炎性疼痛是关节炎疼痛。

8.权利要求7的用途,其中关节炎疼痛是骨关节炎疼痛。

9.前述权利要求的任一项的用途,其中抗CGRP拮抗剂抗体:

(a)结合CGRP;

(b)阻断CGRP结合其受体;

(c)阻断或减少CGRP受体的激活;

(d)抑制、阻断、压制或降低CGRP的生物学活性;

(e)增加CGRP的清除;和/或

(g)抑制CGRP的合成、产生或释放。

10.前述权利要求的任一项的用途,其中抗CGRP拮抗剂抗体:

(i)是人抗体,

(ii)是人源化的抗体,

(iii)是单克隆抗体,

(iv)以50nM或更小的Kd结合CGRP(如在37℃下通过表面等离子共振术测量的);和/或

(v)具有至少7天的体内半衰期。

11.前述权利要求的任一项的用途,其中抗CGRP拮抗剂抗体特异性结合CGRP的C末端区域。

12.权利要求10的用途,其中抗CGRP拮抗剂抗体特异性识别由序列GSKAF确定的表位。

13.前述权利要求的任一项的用途,其中抗CGRP抗体包含在氨基酸序列上与SEQ ID NO:1或19至少90%同一的VH结构域。

14.前述权利要求的任一项的用途,其中抗CGRP抗体包含在氨基酸序列上与SEQ ID NO:2或20至少90%同一的VL结构域。

15.权利要求14的用途,其中抗CGRP抗体还包含在氨基酸序列上与SEQ ID NO:1或19至少90%同一的VH结构域。

16.权利要求1至12的任一项的用途,其中抗CGRP抗体包含至少一个选自下列的CDR:

(a).如SEQ ID NO:3或21中所示的CDR H1;

(b).如SEQ ID NO:4或22中所示的CDR H2;

(c).如SEQ ID NO:5或23中所示的CDR H3;

(d).如SEQ ID NO:6或24中所示的CDR L1;

(e)如SEQ ID NO:7或25中所示的CDR L2;

(f).如SEQ ID NO:8或26中所示的CDR L3;和

(g).L1、L2和H2的变体。

17.权利要求1至12的任一项的用途,其中抗CGRP抗体包含在氨基酸序列上与SEQ ID NO:1至少90%同一的VH结构域和在氨基酸序列上与SEQ ID NO:2至少90%同一的VL结构域。

18.权利要求1至12的任一项的用途,其中抗CGRP抗体包含由具有ATCC登录号PTA-6867的表达载体产生的重链。

19.权利要求1至12的任一项的用途,其中抗CGRP抗体包含由具有ATCC登录号PTA-6866的表达载体产生的轻链。

20.权利要求1至12的任一项的用途,其中抗CGRP抗体由具有ATCC登录号PTA-6867和PTA-6866的表达载体产生。

21.前述权利要求的任一项的用途,其中所述药剂经制备用于通过皮下或静脉内注射而外周施用,每个月施用1、2、3或4次之间。

22.前述权利要求的任一项的用途,其中所述药剂经制备用于以5至100mg/ml的抗体浓度外周施用。

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