[发明专利]包含非荷电性亲水性嵌段以及侧链的一部分引入了疏水性基团的阳离子性聚氨基酸嵌段的共聚物、及其使用

权利要求书

1.嵌段共聚物，其是含有非荷电性亲水性聚合物链嵌段以及阳离子性聚氨基酸链嵌段的嵌段共聚物，其中，

亲水性聚合物链嵌段通过共价键而结合在该聚氨基酸链嵌段的主链的任意一方的末端，并且，

疏水性基团通过共价键而结合在该聚氨基酸链嵌段中的氨基酸单元的10％以上、70％以下的侧链上。

2.权利要求1所述的嵌段共聚物，其中，非荷电性亲水性聚合物链嵌段，来自于包含聚乙二醇(或聚(氧乙烯))的水溶性聚合物；聚氨基酸链嵌段来自于选自聚赖氨酸、聚鸟氨酸、聚精氨酸、聚高精氨酸、聚组氨酸中的聚合物，并且疏水性基团为甾醇衍生物残基或者C4-24烃基。

3.权利要求1所述的嵌段共聚物，由通式I或通式II所表示，

其中，

A表示氢原子、或者由R₁(R₂)CH(CH₂)_q-所表示的基团；R₁及R₂独立地表示氢原子、C_1-6烷氧基、芳氧基、芳基C_1-3氧基、氰基、羧基、氨基、C_1-6烷氧基羰基、C_2-7酰胺基、三-C_1-6烷基甲硅烷氧基、甲硅烷氧基、甲硅烷氨基；或者R₁及R₂合在一起表示经C_1-3烷基取代或者未取代的亚乙基二氧基或亚丙基二氧基；或者R₁及R₂与它们所结合的CH基合在一起表示甲酰基；

q表示0～10的整数；

L表示-(CH₂)_rNH-、-NHCH₂CH₂NH-、-NHCH₂CH₂CH₂NH-或者-COCH₂CH₂-NH-，其中r表示0～5的整数；

L’表示-CO-、-OCO-(CH₂)_r’-CO-以及-NHCO-(CH₂)_r’-CO-，其中r’表示1～5的整数；

B表示通过-NH-、-NHCOO-、-NHCO-或者式III所表示的取代基而结合的甾醇衍生物残基、或者C_4-24烃基；

Q表示NH₂、-NHC(＝NH)NH₂或者式IV所表示的取代基；

Z为氢原子、C_2-12烷基羰基、C_3-12烯基羰基、C_3-12烯基羰基、芳基羰基、芳基氧基羰基、芳基C_1-3羰基或者对B规定的基团；

Z’表示-NH-R₃，其中，R₃为未取代或者取代的直链或支链的C_1-12烷基；

m表示55～5,000的整数；

n表示10～100的整数；

p表示1、3或者4的整数；

x是具有聚氨基酸链嵌段中所含的取代基Q的单元的数目；

y是具有聚氨基酸链嵌段中所含的取代基B的单元的数目；x+y＝n，y是占n的10％以上、70％以下的整数。

4.权利要求3所述的嵌段共聚物，其中，甾醇衍生物残基来自选自胆固醇、胆甾烷醇、二羟基胆甾醇、胆酸中的化合物。

5.权利要求3所述的嵌段共聚物，其中，烃基选自C_12-20烷基。

6.权利要求3所述的嵌段共聚物，其中，烃基选自苯基、萘基和包含苯基和C₁～C₅的烷基的芳基烷基。

7.核酸与权利要求1～6中任一项所述的嵌段共聚物的复合体。

8.权利要求7所述的复合体，其中，核酸选自寡聚或多聚双链RNA、寡聚或多聚双链DNA、寡聚或多聚单链DNA、以及寡聚或多聚单链RNA。