[发明专利]制备腺嘌呤化合物的方法

权利要求书

1.制备下式(1)所示的化合物或其可药用盐的方法：

其中m和n独立地为2至5的整数，R¹是C_1-6烷基，R²和R³相同或不同并且是氢原子或C_1-6烷基，或R²和R³与相邻氮原子结合形成吡咯烷、吗啉、硫代吗啉、哌啶、高哌啶、哌嗪或高哌嗪，且所述哌嗪或高哌嗪的位置4的氮原子可以被C_1-4烷基取代，且R⁴是C_1-3烷基，

其特征在于使下式(2)所示的化合物或其盐：

其中m、n、R¹、R²和R³与上文定义的相同，

和下式(3)所示的化合物：

其中R⁴与上文定义的相同，

在含硼还原剂存在下反应。

2.根据权利要求1的方法，其中该含硼还原剂是三乙酰氧基硼氢化钠。

3.根据权利要求1或2的方法，其中该方法进一步含有制备化合物(2)或其盐的方法，其由下列步骤(a)至(c)构成：

制备式(5)所示的化合物的步骤(a)：

其中m和R¹与上文定义的相同，

其包括使式(4)所示的化合物：

其中m和R¹与上文定义的相同，

和甲磺酰氯在碱存在下反应；

制备式(7)所示的化合物或其盐的步骤(b)：

其中m、n、R¹、R²和R³与上文定义的相同，

其包括使通过步骤(a)制成的化合物(5)与式(6)所示的化合物或其盐反应：

其中n、R²和R³与上文定义的相同；和随后

制备化合物(2)或其盐的步骤(c)，其包括用酸处理通过步骤(b)制成的化合物(7)。

4.根据权利要求3的方法，其中步骤(c)中所用的酸是选自盐酸、氢溴酸、硫酸、甲磺酸和甲苯磺酸的一种或多种酸。

5.根据权利要求4的方法，其中该酸是12至40％盐酸。

6.根据权利要求3至5任一项的方法，其中该方法进一步含有制备化合物(4)或其盐的方法，其由下列步骤(d)至(e)构成：

制备式(10)的化合物的步骤(d)：

其中Ac是乙酰基，m和R¹与上文定义的相同，

其包括使式(8)所示的化合物：

其中R¹与上文定义的相同，

式(9)所示的化合物：

其中m和Ac与上文定义的相同，

在碱存在下反应，

和随后

制备式(4)所示的化合物的步骤(e)：

其中m和R¹与上文定义的相同，

其包括水解步骤(d)中制成的化合物(10)。

7.选自下式(2)、(4)、(5)、(7)和(10)所示的化合物的化合物或其盐：

其中Ac是乙酰基，m、n、R¹、R²和R³与上文定义的相同。