[发明专利]选择性S1P1受体激动剂的给药方案

权利要求书

1.一种作为药物的选择性S1P₁受体激动剂，该选择性S1P₁受体激动剂以下述方式施用至个体：在初始治疗期期间，以诱导心脏脱敏的剂量(该剂量低于目标剂量)及维持心脏脱敏的给药频率施用该选择性S1P₁受体激动剂，直至不再发生急性心率降低，随后上调滴定剂量，至该选择性S1P₁受体激动剂的目标剂量。

2.如权利要求1的作为药物的选择性S1P₁受体激动剂，其中该低于目标剂量的初始剂量比目标剂量低2至5倍。

3.如权利要求1的作为药物的选择性S1P₁受体激动剂，其中该低于目标剂量的初始剂量比目标剂量低5至16倍。

4.如权利要求1至3中任一项的作为药物的选择性S1P₁受体激动剂，其中在治疗的最初2至4天期间，向该个体施用低于目标剂量的剂量。

5.如权利要求1至4中任一项的作为药物的选择性S1P₁受体激动剂，其中以每日一次或两次的给药频率施用低于目标剂量的剂量。

6.如权利要求1至5中任一项的作为药物的选择性S1P₁受体激动剂，其中该选择性S1P₁受体激动剂为(R)-5-[3-氯-4-(2，3-二羟基-丙氧基)-苯[Z]亚甲基]-2-([Z]-丙基亚胺基)-3-邻-甲苯基-噻唑烷-4-酮或其医药学上可接受的盐。

7.一种选择性S1P₁受体激动剂在制造药物中的用途，其中该药物用于依如权利要求1至5中任一项中所界定的方式施用个体。

8.如权利要求7的用途，其中该选择性S1P₁受体激动剂为(R)-5-[3-氯-4-(2，3-二羟基-丙氧基)-苯[Z]亚甲基]-2-([Z]-丙基亚胺基)-3-邻-甲苯基-噻唑烷-4-酮或其医药学上可接受的盐。

9.一种含有选择性S1P₁受体激动剂的不同给药单位以供依如权利要求1所界定的方式施用的试剂盒，其含有供初始治疗期使用的一或多个低于该选择性S1P₁受体激动剂目标剂量的剂量强度的单位，及后续使用的给药单位，其含高达该选择性S1P₁受体激动剂目标剂量的较高剂量强度。

10.如权利要求9的试剂盒，其中该选择性S1P₁受体激动剂为(R)-5-[3-氯-4-(2，3-二羟基-丙氧基)-苯[Z]亚甲基]-2-([Z]-丙基亚胺基)-3-邻-甲苯基-噻唑烷-4-酮或其医药学上可接受的盐。

11.如权利要求9或10的试剂盒，其含有较初始剂量强度高2至5倍的剂量强度的后续给药单位。

12.如权利要求9或10的试剂盒，其含有较初始剂量强度高5至16倍的剂量强度的后续给药单位。

13.如权利要求9至12中任一项的试剂盒，其含有供治疗的最初2至4天使用的低于目标剂量的剂量强度单位。

14.如权利要求9至13中任一项的试剂盒，其中低于目标剂量的剂量强度单位的给药频率为每日一次或两次。