[发明专利]作为肾素抑制剂的取代的哌啶类无效
| 申请号： | 200980111758.X | 申请日： | 2009-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN101981028A | 公开（公告）日： | 2011-02-23 |
| 发明（设计）人： | P·赫罗德;R·马;V·奇恩克;S·叶拉科维奇;D·本克 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D413/14;A61P9/12;A61K31/445 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 抑制剂 取代 哌啶 | ||
1.式(I)的化合物或其盐，优选其可药用盐
其中
R是
C2-8-链烯基，
C2-8-炔基，
C0-8-烷基-羰基-任选地N-单-C1-8-烷基化的氨基-C1-8-烷基，
C3-8-环烷基-C0-8-烷基，
C1-8-烷基-磺酰基-C1-8-烷基，
任选地N-单-或N，N-二-C1-8-烷基化的氨甲酰基-C0-8-烷基，
任选地O-C1-8-烷基化的羧基-C0-8-烷基，
任选地N和/或N’单-、二-或三-C1-8-烷基化的脲基-C1-8-烷基，
杂环基羰基-C0-8-烷基或
杂环基-C0-8-烷基；
各个所述基团都可以是被取代的，优选地被1-4个独立地选自以下的取代基取代：
C1-8-烷氧基，
C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基，
C1-8-烷基，
氰基，
卤素，
羟基，
氧代，
三氟甲氧基和
三氟甲基。
2.根据权利要求1的化合物，其符合通式(IA)或(IB)的化合物，或其盐，优选其可药用盐，
其中R具有根据权利要求1的式(I)化合物中所述的定义。
3.根据权利要求1或2的化合物，其中
R是
C0-8-烷基-羰基-任选地N-单-C1-8-烷基化的氨基-C1-8-烷基，
其任选地被取代，优选地被1-2个独立地选自以下的基团取代：
C1-8-烷氧基，
C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基，
C1-8-烷基，
氰基，
卤素，
羟基，
氧代，
三氟甲氧基和
三氟甲基。
4.根据权利要求1或2的化合物，其中
R是
任选地N-单-或N，N-二-C1-8-烷基化的氨甲酰基-C0-8-烷基，
其任选地被取代，优选地被1-2个独立地选自以下的基团取代：
C1-8-烷氧基，
C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基，
C1-8-烷基，
氰基，
卤素，
羟基，
氧代，
三氟甲氧基和
三氟甲基。
5.根据权利要求1或2的化合物，其中
R是
任选地N和/或N’单-、二-或三-C1-8-烷基化的脲基-C1-8-烷基，
其任选地被取代，优选地被1-2个独立地选自以下的基团取代：
C1-8-烷氧基，
C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基，
C1-8-烷基，
氰基，
卤素，
羟基，
氧代，
三氟甲氧基和
三氟甲基。
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