[发明专利]噻吩并嘧啶类无效
申请号: | 200980112245.0 | 申请日: | 2009-03-23 |
公开(公告)号: | CN102015724A | 公开(公告)日: | 2011-04-13 |
发明(设计)人: | G·赫尔策曼;H·格雷纳尔;C·阿门特;F·岑克 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61P31/00;A61K31/519 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;贾士聪 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻吩 嘧啶 | ||
1.式I化合物:
其中
R1可以是苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、咪唑并[1,2a]吡啶、喹啉基、异喹啉基或呋喃基,其各自是未被取代的或者被A和/或Hal单-、二-或三-取代,或者是被A和/或Hal单-、二-或三-取代的吡啶基,
R2可以是H、Alk、Het1、Cyc、AlkNH2、AlkNHA、AlkNAA’、AlkOH、AlkOA、AlkCyc、AlkHet1、AlkOAlkOH、AlkO(CH2)mNAA’、AlkCHOH(CH2)m OH、AlkO(CH2)mHet1、AlkAr或AlkO(CH2)mAr,
X可以是单键、NH、S或SO2,
Alk可以是具有1至6个C原子的亚烷基或炔基,其中1至4个H原子可以被F、Cl、Br和/或CN代替,
Cyc可以是具有3至7个C原子的环烷基,其中1至4个H原子可以被A、Hal、OH和/或OA代替,
Het1可以是具有1至4个N、O和/或S原子的单环或二环的饱和的、不饱和的或芳族的杂环,其可以被A、OH、OA、Hal、SO2A和/或=O(羰基氧)单-、二-或三-取代,
Ar可以是苯基,其是未被取代的或者被A、OH、OA、Hal、SO2NH2、SO2NA和/或SO2NAA’单-、二-或三-取代,
A、A’可以各自彼此独立地是具有1-10个C原子的直链或支链烷基,其中1、2或3个CH2基团可以彼此独立地被-CH=CH-和/或-C≡C-基团代替和/或1-5个H原子可以被F、Cl和/或Br代替,
Hal可以是F、Cl、Br或I,
m可以是1、2、3或4,
以及其可药用的衍生物、盐、溶剂合物、互变异构体和立体异构体,包括它们所有比例的混合物。
2.根据权利要求1所述的化合物,
其中
R1表示苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、咪唑并[1,2-a]吡啶、喹啉基或呋喃基,其各自是未被取代的或者被A和/或Hal单-或二-取代,或者表示被A和/或Hal单-或二-取代的吡啶基,
以及其可药用的衍生物、溶剂合物、盐和立体异构体,包括它们所有比例的混合物。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,
其中
R2表示H、Alk、Het1、Cyc、AlkNH2、AlkNHA、AlkNAA’、AlkOH、AlkOA、AlkHet1、AlkOAlkOH、AlkO(CH2)mNAA’、AlkO(CH2)mHet1、AlkAr或AlkO(CH2)mAr,
以及其可药用的衍生物、溶剂合物、盐和立体异构体,包括它们所有比例的混合物。
4.根据权利要求1至3中一项或多项所述的化合物,其中
Alk可以是亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚丁基、亚戊基或亚己基,以及其可药用的衍生物、溶剂合物、盐和立体异构体,包括它们所有比例的混合物。
5.根据权利要求1至4中一项或多项所述的化合物,
其中
Cyc表示环丙烷、环丁烷、环戊烷或环己烷,其各自可以是未被取代的或者被OH或OA单取代,
以及其可药用的衍生物、溶剂合物、盐和立体异构体,包括它们所有比例的混合物。
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