[发明专利]米格列奈及二甲双胍的复合制剂及其制造方法

权利要求书

1.一种米格列奈及二甲双胍的复合制剂，其特征在于，包含：

含有二甲双胍、其药剂学上能够允许的盐或水合物的二甲双胍层；及

在所述二甲双胍层的外表面形成的、含有米格列奈、其药剂学上能够允许的盐或水合物的米格列奈层，

所述米格列奈层中的米格列奈成分的溶出率在服用后30分钟以内为85％以上。

2.如权利要求1所述的米格列奈及二甲双胍的复合制剂，其特征在于，所述米格列奈成分与二甲双胍成分相比在30分钟以内的溶出率更高。

3.如权利要求1所述的米格列奈及二甲双胍的复合制剂，其特征在于，

所述二甲双胍层是将二甲双胍、其药剂学上能够允许的盐或水合物以及进一步含有的药剂学上能够允许的载体颗粒化并进行压片而得到的层，

所述米格列奈层是将米格列奈、其药剂学上能够允许的盐或水合物以及进一步含有的药剂学上能够允许的载体进行直接压片而得到的层。

4.如权利要求3所述的米格列奈及二甲双胍的复合制剂，其特征在于，作为所述进行颗粒化并压片而得到的层的二甲双胍层，包含二甲双胍、其药剂学上能够允许的盐或水合物10～98重量％及作为药剂学上能够允许的载体的选自赋形剂、润滑剂、崩解剂及粘合剂的1种以上成分。

5.如权利要求4所述的米格列奈及二甲双胍的复合制剂，其特征在于，作为所述进行颗粒化并压片而得到的层的二甲双胍层，包含二甲双胍、其药剂学上能够允许的盐或水合物10～98重量％及作为药剂学上能够允许的载体的选自赋形剂、润滑剂、崩解剂及粘合剂的1种以上成分2～90重量％。

6.如权利要求5所述的米格列奈及二甲双胍的复合制剂，其特征在于，所述赋形剂包含乳糖、甘露糖醇、结晶山梨酸、α-化淀粉、微晶纤维素、纤维素衍生物、低取代羟丙基纤维素及磷酸氢钙，润滑剂包含硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石、月桂酸硫酸钠及轻质硅酸酐，崩解剂包含乙醇酸淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠及交联聚维酮，粘合剂包含羟丙甲基纤维素及其衍生物、聚维酮、尤特奇、羟丙基纤维素、α-化淀粉及玉米淀粉。

7.如权利要求3所述的米格列奈及二甲双胍的复合制剂，其特征在于，作为所述进行直接压片而得到的层的米格列奈层，包含米格列奈、其药剂学上能够允许的盐或水合物0.1～50重量％及作为药剂学上能够允许的载体的选自赋形剂、润滑剂及崩解剂的1种以上成分。

8.如权利要求7所述的米格列奈及二甲双胍的复合制剂，其特征在于，作为所述进行直接压片而得到的层的米格列奈层，包含二甲双胍、其药剂学上能够允许的盐或水合物0.1～50重量％及作为药剂学上能够允许的载体的选自赋形剂、润滑剂及崩解剂的1种以上成分50～99.90重量％。

9.如权利要求8所述的米格列奈及二甲双胍的复合制剂，其特征在于，所述赋形剂包含Ludipress、乳糖、甘露糖醇、结晶山梨酸、α-化淀粉、微晶纤维素、纤维素衍生物、低取代羟丙基纤维素、聚乙烯基吡咯烷酮及磷酸氢钙，润滑剂包含硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石、月桂酸硫酸钠及轻质硅酸酐，崩解剂包含乙醇酸淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠及交联聚维酮。

10.如权利要求1所述的米格列奈及二甲双胍的复合制剂，其特征在于，所述二甲双胍层以片剂形态含有二甲双胍、其药剂学上能够允许的盐或水合物以及药剂学上能够允许的载体；所述米格列奈层含有米格列奈、其药剂学上能够允许的盐或水合物以及药剂学上能够允许的载体，且在所述片剂形态的外表面形成涂层。

11.如权利要求1所述的米格列奈及二甲双胍的复合制剂，其特征在于，所述二甲双胍层以内核形态含有二甲双胍、其药剂学上能够允许的盐或水合物以及药剂学上能够允许的载体；所述米格列奈层含有米格列奈、其药剂学上能够允许的盐或水合物以及药剂学上能够允许的载体，且在所述内核形态的外表面形成层。

12.如权利要求1所述的米格列奈及二甲双胍的复合制剂，其特征在于，米格列奈、其药剂学上能够允许的盐或水合物为米格列奈钙水合物。

13.如权利要求1所述的米格列奈及二甲双胍的复合制剂，其特征在于，二甲双胍、其药剂学上能够允许的盐或水合物为二甲双胍盐酸盐。