[发明专利]包含孕酮的一体式阴道环以及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种治疗有需要患者的黄体期缺陷的方法，所述方法包括给予所述患者包含以下成分的一体式阴道环：

(a)治疗有效量的孕酮；

(b)聚硅氧烷弹性体；和

(c)药学上可接受的烃或脂肪酸甘油酯，

其中所述聚硅氧烷弹性体的存在浓度以环的总重计为约55％至约90％。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述孕酮均匀分散于聚硅氧烷弹性体中。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述聚硅氧烷弹性体是二有机聚硅氧烷弹性体。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述二有机聚硅氧烷弹性体是二甲基聚硅氧烷弹性体。

5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述二甲基聚硅氧烷弹性体还包含二甲基甲基氢聚硅氧烷交联剂。

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述药学上可接受的烃或脂肪酸甘油酯的存在浓度以环的总重计为约0.1％至约10％。

7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述孕酮的存在浓度以环的总重计为约15％至约30％。

8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述孕酮以稳定速率释放约1天至约14天。

9.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述孕酮以稳定速率释放约1天至约10天。

10.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述孕酮以稳定速率释放约1天至约7天。

11.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述聚硅氧烷弹性体是二甲基聚硅氧烷弹性体，且孕酮与弹性体的比例为约1∶1至约1∶10，孕酮均匀分散于弹性体中，孕酮与烃或脂肪酸甘油酯的比例为约1∶0.1至约1∶100，且在给予患者所述一体式阴道环之后所述孕酮从该一体式阴道环释放至最多约18天。

12.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述阴道环包含：

(a)以重量计约15％至约25％的孕酮；

(b)以重量计约70％至约80％的二甲基聚硅氧烷弹性体；和

(c)以重量计约1％至约10％的药学上可接受的烃或脂肪酸甘油酯，

其中所述孕酮均匀分散于弹性体中，且在给予患者所述一体式阴道环之后所述孕酮从该一体式阴道环释放至最多约18天。

13.一种用于治疗有需要患者的黄体期缺陷的一体式阴道环，所述环包含：

(a)以重量计约5％至约40％的孕酮；

(b)以重量计约55％至约90％的聚硅氧烷弹性体；和

(c)以重量计约0.1％至约10％的药学上可接受的烃或脂肪酸甘油酯，

其中所述孕酮均匀分散于弹性体中。

14.一种制造一体式阴道环的方法，该方法包括：

(a)混合孕酮、药学上可接受的烃或脂肪酸甘油酯和聚硅氧烷以形成均匀混合物；

(b)将所述均匀混合物置于模具内；和

(c)使所述模具在约60℃至约180℃固化，

其中所述聚硅氧烷的存在浓度以环的总重计为约55％至约90％。

15.如权利要求14所述的方法，其特征在于，所述聚硅氧烷是乙烯基封端的。

16.如权利要求14所述的方法，其特征在于，所述聚硅氧烷是二甲基聚硅氧烷。

17.如权利要求14所述的方法，还包括在置于模具内之前将第二聚硅氧烷混合入所述均匀混合物。

18.如权利要求17所述的方法，其特征在于，所述第二聚硅氧烷是交联剂。

19.如权利要求18所述的方法，其特征在于，所述交联剂是二甲基甲基氢聚硅氧烷。

20.如权利要求14所述的方法，其特征在于，通过注射放置所述均匀混合物。

21.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述孕酮在体内以约10mg/天至约40mg/天从所述阴道环释放。

22.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述孕酮在体内以约10mg/天至约30mg/天从所述阴道环释放。