[发明专利]含全甲基化环糊精的药物组合物

权利要求书

1.一种用于药学活性物质给药的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括：a)一种药学活性物质，其含有芳香基团或芳香部分，分子的大小不超过2nm；b)一种全甲基化的环糊精，其取代度为每个吡喃葡萄糖单元的3个甲基；所述全甲基化的环糊精和药学活性物质形成复合物。

2.如权利要求1中所述的药物组合物，其特征在于，所述环糊精为一种β-环糊精。

3.如权利要求1或2中所述的药物组合物，其特征在于，所述的组合物pH值为4至7，优选为5.5至6.5。

4.如权利要求1~3中任一所述的药物组合物，其特征在于，所述环糊精和药学活性物质形成的复合物的络合常数K值介于10至70l/M，优选为15至65l/M，更优选为20至55l/M，更进一步优选为30至40l/M。

5.如权利要求1~4中任一所述的药物组合物，其特征在于，所述药学活性物质的logP值至少为3。

6.如权利要求1~5中任一所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物被制成用于透粘膜给药制剂。

7.如权利要求6中所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物被制成经鼻，舌内，肠或口腔前庭给药制剂。

8.如权利要求1~7中任一所述的药物组合物，其特征在于，所述药学活性物质包括苯并二氮杂卓。

9.如权利要求8中所述的药物组合物，其特征在于，所述苯并二氮杂卓从下组选择：阿普唑仑Alprazolam，溴替唑仑Brotizolam，氯氮卓Chlordiazepoxid，氯巴扎姆Clobazam，氯硝西泮Clonazepam，氯硝安Clorazepam，去甲氧安定地莫西泮Demoxazepam，氟马西尼Flumazenil，氟西泮Flurazepam，哈拉西泮Halazepam，咪达唑仑Midazolam，去甲西泮Nordazepam，美达西泮Medazepam，地西泮Diazepam，硝西泮Nitrazepam，奥沙西泮Oxazepam，Midazepam，劳拉西泮Lorazepam，普拉西泮Prazepam，夸西泮Quazepam，三唑仑triazolam，替马西泮Temazepam和氯普唑仑Loprazolam。

10.如权利要求8或9中任一所述的药物组合物，其特征在于，所述苯并二氮杂卓的重量百分比为0.5％至2％。

11.如权利要求1~5中任一所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物是一种静脉注射用的麻醉药物制剂。

12.如权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有丙泊酚。

13.如权利要求1~12中任一所述的药物组合物用于制备一种静脉注射用的术前抗焦虑或麻醉药物。