[发明专利]有机铜络合物及其作为抗癌剂和用于保护正常组织免受电离辐射的用途

权利要求书

1.一种有机铜络合物，它是通过使丙烯酸铜与有机化合物在氯仿/甲醇混合物中在酸性至中性pH条件下反应制得的，该有机化合物选自4-[双(2-氯乙)胺]-D，L-苯丙氨酸(溶肉瘤素)、其氢氯化物、N-(2-furanidil)-5-氟尿嘧啶(替加氟)、以及氨基碳酰氮丙啶(leacadin)。

2.根据权利要求1所述的有机铜络合物，其特征在于：所述丙烯酸铜选用醋酸铜(II)或丙酸铜(II)。

3.根据权利要求1或2所述的有机铜络合物，其特征在于：所述氯仿/甲醇混合物的比例为1∶1至3∶1。

4.根据权利要求1至3中的任何一个所述的有机铜络合物，其特征在于：它是一种熔点为147℃的铜-溶肉瘤素氢氯化物络合物，包含15.0％Cu、37.3％C、4.43％H、24.4％Cl、6.74％N、以及氧，且由溶肉瘤素氢氯化物与醋酸铜(II)在pH约为2至3的条件下反应制得，上述碳、氮和氯的元素分析结果的偏差平均小于3％，且上述氢和铜的元素分析结果的偏差平均最高达4.5％。

5.根据权利要求1至3中的任何一个所述的有机铜络合物，其特征在于：它是一种熔点为177℃的铜-溶肉瘤素络合物，包含9.2％Cu、45.3％C、5.4％H、20.6％Cl、8.1％N、以及O，且由溶肉瘤素与醋酸铜(II)在pH约为6至7的条件下反应制得，上述碳、氮和氯的元素分析结果的偏差平均小于3％，且上述氢和铜的元素分析结果的偏差平均最高达4.5％。

6.根据权利要求1至3中的任何一个所述的有机铜络合物，其特征在于：它是一种熔点为127℃的铜-替加氟络合物，包含26.8％Cu、18.16％C、3.08％H、25.3％Cl、3.39％N、O和F，且由替加氟与醋酸铜(II)在pH值约为1的条件下反应制得，上述碳、氮和氯的元素分析结果的偏差平均小于3％，且上述氢和铜的元素分析结果的偏差平均最高达4.5％。

7.一种药用组合物，包含至少一种权利要求1至6中的任何一个所述的有机铜络合物、以及药学上可用的助剂和/或辅料。

8.一种组合制剂，包含至少一种权利要求1至6中的任何一个所述的有机铜络合物、以及至少一种就其本身而言已知的细胞生长抑制剂、以及药学上可用的助剂和/或辅料。

9.根据权利要求1至6中的任何一个所述的用于治疗肿瘤疾病和/或保护正常组织免受电离辐射的有机铜络合物。

10.根据权利要求9所述的用于放射疗法的有机铜络合物。

11.根据权利要求1至6中的任何一个所述的用于恶性细胞体内检测的有机铜络合物。

12.根据权利要求8所述的用于治疗肿瘤疾病和/或保护正常组织免受电离辐射的药用组合物。

13.一种制备有机铜络合物的方法，其特征在于：使丙烯酸铜与有机化合物在氯仿/甲醇混合物中在酸性至中性pH条件下反应，该有机化合物选自4-[双(2-氯乙)胺]-D，L-苯丙氨酸(溶肉瘤素)、其氢氯化物、N-(2-furanidil)-5-氟尿嘧啶(替加氟)、以及氨基碳酰氮丙啶(leacadin)。

14.根据权利要求13所述的方法，其特征在于：使所述丙烯酸铜与所述有机化合物各自溶于氯仿/甲醇混合物中，该有机化合物选自4-[双(2-氯乙)胺]-D，L-苯丙氨酸(溶肉瘤素)、其氢氯化物、N-(2-furanidil)-5-氟尿嘧啶(替加氟)、以及氨基碳酰氮丙啶(leacadin)；反应结合后酸化，并至少加热到50℃，且必要时洗涤并干燥在冷却之后生成的沉淀物。

15.根据权利要求13或14所述的方法，其特征在于：所述氯仿/甲醇混合物的比例为1∶1至3∶1。