[发明专利]用于治疗细菌性肠疾病的5-羟基甲基-*唑烷-2-酮衍生物有效
申请号: | 200980114351.2 | 申请日: | 2009-05-08 |
公开(公告)号: | CN102014903A | 公开(公告)日: | 2011-04-13 |
发明(设计)人: | 克里斯蒂安·修布史沃兰;汉斯·洛克 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
主分类号: | A61K31/4375 | 分类号: | A61K31/4375;A61K31/4709;A61P31/00 |
代理公司: | 中国商标专利事务所有限公司 11234 | 代理人: | 万学堂;曾海艳 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 细菌性 疾病 羟基 甲基 唑烷 衍生物 | ||
1.一种式I化合物
其中
A是N或CH;且
n是0或1;
或其医药上可接受的盐,其用来预防或治疗由选自难辨梭菌、产气荚膜梭菌或金黄色葡萄球菌的细菌引起的肠疾病。
2.根据权利要求1所述的式I化合物,或其医药上可接受的盐,其中A是CH,其是用于根据权利要求1中所述的用途。
3.根据权利要求1或2所述的式I化合物,或其医药上可接受的盐,其中n是1,其是用于根据权利要求1中所述的用途。
4.根据权利要求1所述的式I化合物,或其医药上可接受的盐,其是选自:
1-环丙基-6-氟-7-{4-[2-氟-4-((R)-5-羟基甲基-2-氧代-唑烷-3-基)-苯氧基甲基]-4-羟基-六氢吡啶-1-基}-4-氧代-1,4-二氢-喹啉-3-甲酸;
1-环丙基-6-氟-7-{4-[2-氟-4-((R)-5-羟基甲基-2-氧代-唑烷-3-基)-苯氧基甲基]-4-羟基-六氢吡啶-1-基}-4-氧代-1,4-二氢-[1,8]萘啶-3-甲酸;及
1-环丙基-6-氟-7-{3-[2-氟-4-((R)-5-羟基甲基-2-氧代-唑烷-3-基)-苯氧基甲基]-3-羟基-吡咯烷-1-基}-4-氧代-1,4-二氢-喹啉-3-甲酸;
或此化合物的医药上可接受的盐,其是用来预防或治疗由选自难辨梭菌、产气荚膜梭菌或金黄色葡萄球菌等细菌引起的肠疾病。
5.根据权利要求1所述的式I化合物,或其医药上可接受的盐,其是1-环丙基-6-氟-7-{4-[2-氟-4-((R)-5-羟基甲基-2-氧代-唑烷-3-基)-苯氧基甲基]-4-羟基-六氢吡啶-1-基}-4-氧代-1,4-二氢-喹啉-3-甲酸或其医药上可接受的盐,其是用来预防或治疗由选自难辨梭菌、产气荚膜梭菌或金黄色葡萄球菌等细菌引起的肠疾病。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的式I化合物,或其医药上可接受的盐,其是用来预防或治疗难辨梭菌引起的肠疾病。
7.根据权利要求1至5中任一项所述的式I化合物,或其医药上可接受的盐,其是用来预防或治疗难辨梭菌的产毒素菌株引起的肠疾病。
8.根据权利要求1至5中任一项所述的式I化合物,或其医药上可接受的盐,其是用来预防或治疗与难辨梭菌、产气荚膜梭菌或金黄色葡萄球菌的产肠毒素菌株有关的腹泻疾病,而不增加肠内抗万古霉素肠球菌的浓度。
9.根据权利要求1至5中任一项所述的式I化合物,或其医药上可接受的盐,其是用来预防或治疗与难辨梭菌、产气荚膜梭菌或金黄色葡萄球菌的产肠毒素菌株有关的腹泻疾病及降低肠内抗万古霉素肠球菌的浓度。
10.一种根据权利要求1至5中任一项所述的式I化合物或此化合物的医药上可接受的盐的用途,其是用来制造意欲预防或治疗由选自难辨梭菌、产气荚膜梭菌及金黄色葡萄球菌等细菌引起的肠疾病的药剂。
11.根据权利要求8所述的用途,其中该所制造的药剂意欲治疗该肠疾病。
12.根据权利要求8所述的用途,其中该所制造的药剂意欲预防该肠疾病。
13.根据权利要求8至10中任一项所述的用途,其中该所制造的药剂亦意欲不增加肠内抗万古霉素肠球菌的浓度。
14.根据权利要求8至10中任一项所述的用途,其中该所制造的药剂亦意欲降低肠内抗万古霉素肠球菌的浓度。
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