[发明专利]含有具有硫酯键的聚合物的颗粒

权利要求书

1.一种适用于输送活性剂的颗粒，其包含含有硫酯键的聚合物，所述聚合物通过硫代酸官能团和不饱和基团的反应获得。

2.如权利要求1的颗粒，其中，所述聚合物通过含有至少一个烯属不饱和基团的组分X与含有至少两个硫代酸的组分Y的反应获得，其中X和/或Y是低分子片段、低聚物或聚合物；并且X或Y中的至少一个是低聚物或聚合物，从而允许该组分形成具有至少两个硫酯键的聚合物。

3.如权利要求1至2中任意一项所述的颗粒，其中，所述聚合物包含式3和/或式4的片段

其中：

-X和/或Y是低分子片段、低聚物或聚合物；并且X或Y中的至少一个是低聚物或聚合物；

-W1、W2和W3选自由C、H、O、N、S、P、烷基、芳基、酯和醚组成的组。

4.如权利要求1至3中任意一项所述的颗粒，其中，所述聚合物还可以包含式5片段：

其中：

-W1、W2和W3选自由H、C、O、N、S、P、烷基、芳基、酯和醚组成的组，

-Y可以为低分子量片段、低聚物或聚合物，X可以为相同的或不同的低分子量片段、低聚物或聚合物，其中X或Y中的至少一个是低聚物或聚合物；

-m和n为整数，其总和表示与Y相连的硫酯连接键的数量，并且m和n的总和至少为2。

5.如前述权利要求中任何一项所述的颗粒，其中X和/或Y是可降解的。

6.如前述权利要求中任何一项所述的颗粒，其平均直径在10nm至1000μm的范围内。

7.如权利要求6所述的颗粒，其中，所述颗粒是平均直径在1μm至1000μm的范围内微米颗粒。

8.如权利要求6所述的颗粒，其中，所述颗粒是平均直径在10nm至小于1μm的范围内的纳米微粒。

9.如前述权利要求中任意一项所述的颗粒，其中，所述颗粒具有包含内部核和外部壳的结构。

10.如前述权利要求中任意一项所述的颗粒，含有一种或多种活性剂。

11.如权利要求10所述的颗粒，其中，所述活性剂选自由营养品、医药品、蛋白质和多肽、疫苗、遗传物质、诊断试剂和成像试剂组成的组。

12.一种用于制备权利要求1至11中任意一项所述颗粒的方法，所述方法包括如下步骤：

a)将含有硫酯键的聚合物溶解在至少一种与水混溶或部分与水混溶的有机溶剂中，

b)随后添加药物，并使其溶解或分散，

c)将所得有机溶液加入含有表面活性剂或表面活性试剂的水溶液中，并搅拌，

d)通过蒸发或萃取除去所述有机溶剂，

e)干燥所述颗粒。

13.一种用于制备权利要求1至11中任意一项所述颗粒的方法，所述方法包括如下步骤：

a)将药物溶解在水性溶液中，

b)将其加入包含含有硫酯键的聚合物的有机溶液中，

c)混合所得混合物，

d)将所得混合物加入含有表面活性剂或表面活性试剂的水溶液中，并搅拌，

e)通过蒸发和萃取去除所述有机溶剂，并

f)干燥所述颗粒。

14.权利要求1至11中任意一项所述用在医药领域中的颗粒。

15.权利要求1至11中任意一项所述用在药物输送中的颗粒。

16.权利要求1至11中任意一项所述颗粒作为药物输送系统的用途。

17.权利要求1至11中任意一项所述颗粒在皮肤、肌肉骨骼、肿瘤、血管、整形外科、眼科、脊髓、肠、肺部、鼻部或耳部中的应用。

18.权利要求1至11中任意一项所述颗粒在悬浮液、胶囊、管子、小球、(快速成型的)支架、涂层、补丁、气溶胶、复合材料、石膏、(原位形成的)凝胶或气溶胶中的应用。

19.如权利要求1至11中任意一项所述的颗粒的用途，其中所述颗粒可以注射、喷射、植入或吸收。

20.如权利要求1至11中任意一项所述的颗粒在制造可用于治疗哺乳动物诸如人类的疾病的药物中的用途。