[发明专利]稳定化β阻断剂的组合物以及含有该组合物的透皮吸收制剂

权利要求书

1.一种稳定化β阻断剂的组合物，其包含β阻断剂、含氨基的高分子化合物、多元羧酸酯、脂肪酸酯和丙烯酸类高分子化合物。

2.权利要求1所述的组合物，用于透皮吸收制剂。

3.权利要求1所述的组合物，其中，所述β阻断剂为式(I)表示的化合物或其盐；

式中，R₁为氢或C1～4烷基羧基，

R₂为任选被C1～5烷氧基取代的C1～6烷氧基C1～3烷基、氨基羰基C1～5烷基、C1～6烷基羰基氨基、或C1～3烷氧基羰基C1～3烷基。

4.权利要求3所述的组合物，其中，R₁为氢，R₂为任选被C1～5烷氧基取代的C1～4烷氧基C1～3烷基。

5.权利要求4所述的组合物，其中，R₁为氢，R₂为环丙基甲氧基乙基或异丙氧基乙氧基甲基。

6.权利要求1所述的组合物，其中，所述β阻断剂的含量在10质量％以上。

7.权利要求1所述的组合物，其中，所述β阻断剂的含量在15～30质量％。

8.权利要求1所述的组合物，其中，所述含氨基的高分子化合物为(甲基)丙烯酸C1～6烷基酯-(甲基)丙烯酸C1～6烷基酯-(甲基)丙烯酸二C1～6烷基氨基C1～6烷基酯共聚物。

9.权利要求1所述的组合物，其中，所述含氨基的高分子化合物为(甲基)丙烯酸C1～3烷基酯-(甲基)丙烯酸C1～3烷基酯-(甲基)丙烯酸二C1～3烷基氨基C1～3烷基酯共聚物。

10.权利要求1所述的组合物，其中，所述多元羧酸酯为2～3元羧酸C1～6烷基酯。

11.权利要求10所述的组合物，其中，所述多元羧酸酯为柠檬酸二C1～3烷基酯或癸二酸三C1～3烷基酯。

12.权利要求1所述的组合物，其中，所述脂肪酸酯为C4～8脂肪酸C1～6烷基酯。

13.权利要求12所述的组合物，其中，所述脂肪酸酯为C12～16脂肪酸C1～3烷基酯。

14.权利要求1所述的组合物，其中，所述丙烯酸类高分子化合物为(甲基)丙烯酸C1～10烷基酯-(甲基)丙烯酸羟基C1～6烷基酯-(甲基)丙烯酸C1～6烷基环氧化物-C1～6羧酸乙烯酯共聚物。

15.权利要求14所述的组合物，其中，所述丙烯酸类高分子化合物为(甲基)丙烯酸C5～8烷基酯-(甲基)丙烯酸羟基C1～3烷基酯-(甲基)丙烯酸C1～3烷基环氧化物-C1～3羧酸乙烯酯共聚物。

16.权利要求1所述的组合物，还包含高级醇。

17.权利要求16所述的组合物，其中，所述高级醇为C6～20的醇。

18.权利要求16所述的组合物，其中，所述高级醇为油醇。

19.权利要求1所述的组合物，其中，

所述β阻断剂为比索洛尔、倍他洛尔或它们的盐，

所述含氨基的高分子化合物为(甲基)丙烯酸甲酯-(甲基)丙烯酸丁酯-(甲基)丙烯酸二甲氨基乙酯共聚物，

所述多元羧酸酯为柠檬酸二乙酯，

所述脂肪酸酯为肉豆蔻酸异丙酯，

所述丙烯酸类高分子化合物为丙烯酸2-乙基己酯-丙烯酸羟乙酯-(甲基)丙烯酸缩水甘油酯-乙酸乙烯酯共聚物。

20.一种透皮吸收制剂，其包含

从皮肤接触侧开始依次含有外膜和含药层的层压体、和

将该层压体固定在皮肤上的固定装置，

其中，

所述含药层包含权利要求1所述的组合物，

所述外膜是能控制β阻断剂向皮肤的释放的药物透过性高分子膜，并配置在所述层压体的皮肤接触面上。

21.权利要求20所述的透皮吸收制剂，其中，所述外膜是具有能透过β阻断剂的孔的微孔膜。

22.权利要求20所述的透皮吸收制剂，其中，所述外膜包含聚丙烯或乙烯-乙酸乙烯酯共聚物。