[发明专利]99mTc标记的含19个氨基酸的多肽作为磷脂酰乙醇胺结合分子探针和放射性药物的用途

权利要求书

1.一种放射性药物化合物或其盐、溶剂化物或水合物，由包括以下步骤的方法制备：

提供SEQ.ID.No.1所示的多肽序列或与SEQ.ID.No.1序列具有至少70％序列相似性的序列，

其中所述多肽在第1-18、4-14和5-11位氨基酸之间包含硫醚键，

所述多肽在第6-19位氨基酸之间包含酰胺键，且

其中一个或多个如以下结构所示的远端部分

与所述多肽的第1位、第2位，或第1位和第2位的氨基酸共价结合，和

其中R¹和R²各自独立地为直链或支链、饱和或不饱和的C_1-4烷基，和

一个或多个远端部分与^99mTc^x、(^99mTc＝O)⁺³、(^99mTc≡N)⁺²、O＝^99mTc＝O)⁺或(^99mTc(CO)₃)⁺螯合，

其中x是选自+7、+6、+5、+4、+3、+2、+1、0或-1的氧化还原态或氧化态。

2.如权利要求1所述的放射性药物，其特征在于，R¹是CH₃，R²是CH₃。

3.如权利要求1所述的放射性药物化合物，其特征在于，SEQ.ID.No.1所示化合物在第1位被所述远端部分取代。

4.如权利要求1所述的放射性药物化合物，其特征在于，SEQ.ID.No.1所示化合物在第2位被所述远端部分取代。

5.如权利要求1所述的放射性药物化合物，其特征在于，SEQ.ID.No.1所示化合物在第1位和第2位被所述远端部分取代。

6.如权利要求1所述的放射性药物化合物，其特征在于，第7、10、12位或其组合的氨基酸被选自Val、Leu、Ile、Met、Trp或其组合的疏水性氨基酸取代。

7.如权利要求1所述的放射性药物化合物，其特征在于，第8、13位或其组合的氨基酸被选自Val、Leu、Ile、Met、Phe或其组合的疏水性氨基酸取代。

8.如权利要求1所述的放射性药物化合物，其特征在于，所述多肽第1-4位和第16-19位的至少一个氨基酸残基被选自功能基团、聚合物、肽、蛋白质、复合物、颗粒或脂质体的至少一种修饰物所修饰。

9.如权利要求1所述的放射性药物化合物，其特征在于，所述被修饰的多肽基本上保留对磷脂酰乙醇胺的结合亲和力和特异性。

10.一种药物的可注射剂型，其包含：

权利要求1-9中任一项所述的放射性药物化合物，和

可注射的载体系统。

11.一种心脏凋亡和/或坏死、动脉粥样硬化斑或急性心肌梗死的成像方法，该方法包括：

给予患者权利要求10所述的药物剂型，和

使^99mTc^x发射的γ射线成像。